| 摘要 |
L'invention concerne des dérivés de somatostatine marqués au technetium radioactif et marqués au rhénium radioactif utilisés dans la détection/localisation sélective ou dans le traitement thérapeutique sélectif de tumeurs à l'aide de récepteurs de somatostatine. Les polypeptides sont caractérisés par la formule générale R1-S1-A1-A2-(D)Trp-A3-A4-A5-Thr-S2-R2, dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkylcarbonyle C1-C4, R2 représente un groupe amino, un groupe hydroxy ou un groupe alcoxy C1-C4, A1 et A5 représentent chacun indépendamment Phe, MePhe, EtPhe, Tyr, Trp, Nal (naphtylalanyle), ou Cys, A2 représente Phe, MePhe, EtPhe, Tyr, Trp ou Nal, A3 représente Lys, MeLys ou (epsilon-Me)Lys, A4 représente Thr ou Val, S1 représente une séquence d'acides aminés comprenant 1 à 6 acides aminés, choisis dans le groupe constitué par Ala, Cys, Asn, Phe, MePhe, EtPhe, Tyr, Trp, Nal, Gly, Lys, MeLys, (epsilon-Me)Lys, Thr, Val, Asn et Ser, et S2 représente une séquence d'acides aminés comprenant 0 à 3 acides aminés choisis dans le groupe appelé sous-S1, à condition que le polypeptide comprenne deux radicaux d'acides aminés de cystéine, le radionuclide de métal étant choisi entre un isotope Tc et Re radioactif, lequel en tant que cation, est lié de manière covalente aux groupes mercapto des radicaux d'acides aminés de cystéine. |
