二氢吡啶衍生物的制备

摘要

本发明涉及通式(I)所示二氢吡啶衍生物，式中R为呋喃基、苯或取代苯基，R¹为C₁—C₁₂烷基或取代烷基，R²为C₁—C₄烷基。该类化合物能抑制钙离子内流进入细胞，具有明显的扩血管降压作用和心肌缺血保护作用，可用作心血管疾病治疗剂或钙通道研究工具药物。

主权项

1、制备(Ⅰ)式的1，4-二氢吡啶方法式中，R为呋喃基、苯或取代苯基，R1为C1-C12直链烷基或取代烷基，R2为C1-C4烷基。由二步法或三步法制备，即以醇和双乙烯酮为原料，在三乙胺催化下合成乙酰乙酸酯，再将乙酰乙酸酯分别与氨作用，制备3-氨基巴豆酸酯；并将乙酰乙酸酯与芳香醛作用，生成各种2-乙酰基-3-芳香基丙烯酸酯。最后，采用一分子芳香醛、一分子乙酰乙酸酯与一分子3-氨基巴豆酸酯缩合(二步法)或者一分子2-乙酰基-3-芳香基丙烯酸酯和3-氨基巴豆酸酯(三步法)缩合制备各种1，4-二氢吡啶衍生物。