发明名称 抗肿瘤剂4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,O]庚烷-7-酮衍生物
摘要 本发明涉及式(I)所示的4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,O]庚烷-7-酮衍生物或其适于药用的盐作为抗肿瘤剂的用途。
申请公布号 CN1082548A 申请公布日期 1994.02.23
申请号 CN93107801.6 申请日期 1993.06.30
申请人 中国医学科学院医药生物技术研究所 发明人 雷杰西沃·辛;山下智宏;松本宏;马克·L·坦皮斯特;大家真治;大谷敏夫;R·G·米歇替奇
分类号 C07D498/047;A61K31/42;//(C07D498/047,205:00,263:00) 主分类号 C07D498/047
代理机构 代理人
主权项 1、一种抗肿瘤组合物,含有有效剂量的结构式(Ⅰ)所示的4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-7-酮衍生物或其适于药用的盐和适于药用载体。<img file="931078016_IMG2.GIF" wi="738" he="213" />其中R是:-OCOR<sub>1</sub>,这里的R<sub>1</sub>是氢原子、C<sub>1-9</sub>烷基,该烷基可以是被选自卤原子、羟基、羧基或(3RS,5SR)-(4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-7-酮-3-基)甲氧羰基的一个或者两个取代基取代的、C<sub>2-17</sub>烯基,该烯基可以是被羧基或(3RS,5SR)-(4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-7-酮-3-基)甲氧羰基取代的、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>2-6</sub>环烷基,该环烷基可以是被羧基取代的、或苯基,该苯基可以具有选自含有氰基、卤原子、羧基、C<sub>1-8</sub>烷氧基的基团组的1,2或3个取代基,其中的烷氧基可以是被羧基、C<sub>1-9</sub>烷基、氨基或羟基取代的;-OR<sub>2</sub>,此处R<sub>2</sub>为氢原子或苄基,该苄基可以是被1个或2个C<sub>1-8</sub>的烷氧基取代的;-S(O)<sub>n</sub>R<sub>3</sub>,此处R<sub>3</sub>为苯基或苄基,该苯基或苄基可以是被C<sub>1-6</sub>的烷基取代的,n为0,1或2;或-CH<sub>2</sub>OH。
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