发明名称 稠合双-(3,4-二氢-1-吡啶基)甲烷及其在药物制剂制备中的应用
摘要 通式I所示的苯并和噻唑并-3,4-二氢吡啶衍生物及其药物学可接受盐在制造用于治疗慢性炎症病变、溃疡性结肠炎及节段性回肠炎的药剂及具抗增殖作用药剂中的应用,式中D为式Ia所示的一种基团。而且A及B为一个苯并基或噻吩并基;R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>5</SUB>、R<SUB>6</SUB>、R<SUB>7</SUB>、R<SUB>11</SUB>、R<SUB>12</SUB>、m及n如说明书中所定义者。
申请公布号 CN1082536A 申请公布日期 1994.02.23
申请号 CN93107616.1 申请日期 1993.06.22
申请人 贝林格尔·英格海姆公司 发明人 迪特里希·阿恩特斯;沃尔特·洛斯尔;奥托·鲁斯
分类号 C07D221/16;C07D519/00;A61K31/44 主分类号 C07D221/16
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 范明娥
主权项 1、通式Ⅰ所示化合物或其药物学可接受无机酸盐或有机酸盐在制造用于治疗慢性炎症病变、溃疡性结肠炎及节段性回肠炎的药剂及具抗增殖作用药剂中的应用,所述通式Ⅰ为<img file="931076161_IMG2.GIF" wi="1288" he="388" />式中,A为一个苯并基或噻吩并基;R<sub>2</sub>及R<sub>3</sub>分别各为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基,或者两者与其所连碳原子共同构成一个5节或6节碳环;R<sub>11</sub>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素(F、Cl、Br、I)、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氨基、硫甲基、甲磺酰氧基或甲磺酰氨基,或者两个相邻的R<sub>11</sub>取代基共同为-O-CH<sub>2</sub>-O-或-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-;当A为一个苯并基时,m为0、1、2或3,而当A为噻吩并基时,则为0、1或2;以及D为式Ⅰa所示的一个基团:<img file="931076161_IMG3.GIF" wi="813" he="394" />而且,在式Ⅰa所示基团中,B为一个苯并基或噻吩并基;R<sub>1</sub>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、苯基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或-NHCOX(其中X为(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基;R<sub>5</sub>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或羟甲基;R<sub>6</sub>及R<sub>7</sub>分别各为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基,或者二者与其所连碳原子共同构成5节或6节碳环;R<sub>12</sub>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素(F、Cl、Br、I)、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氨基、硫甲基、甲磺酰氧基或甲磺酰氨基,或两个相邻的取代基R<sub>12</sub>共同为-O-CH<sub>2</sub>-O-或-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-;当B为一个苯并基时,n为0、1、2或3,当B为一个噻吩并基时,n为0、1或2。
地址 联邦德国英格海姆