Peptider som er i stand til aa inhibere aktiviteten av HIV protease, deres fremstilling og deres terapeutiske anvendelse

摘要

Forbindelser av formel (I): [hvori: R1 er hydrogen, alkyl, aralkyl, -COR", -CORb, -CSR", -CSRb, -S02Rb, -CONHRb, -CSNHR", -CONRbRb eller -CSNR"Rb; R2 er hydrogen eller alkyl; R3 er hydrogen, alkyliden, substituert alkyl, eller Rb; R* er eventuelt substi- tuert alkyl, sykloalkyl eller aryl; R5 er RbO-, RbRbN-, RbHN-, aralkyloksykar- bonyloksy eller aralkyloksykarbonyl- amino, eller R5 er -(CH2 )p-D-(CH2)r- [hvori D er en enkeltbinding, karbonyl, oksygen, svovel, -NH-, -(CH2=CH2)- eller -NHCO-; og E og E er hver O eller et helt tall fra l til 5]; A er -(CH2)m-B- ¿ (CH2)n- [hvori B er en enkeltbinding, karbonyl, oksygen, svovel, -NH-, -(CH2=CHj)- eller -NHCO-; og m og n er hver O eller et helt tall fra l til 5]; R* er alkoksy, aralkyloksy, aryloksy eller alkoksykarbonyl; Rb er eventuelt substituert alkyl, sykloalkyl, hetero- syklisk, aryl eller arylalkenyl]; og farmasøytisk akseptable salter og estere derav og prolegemidler derfor, har evne til å inhibere aktiviteten av HIV-protease og kan således anvendes for behandling og profylakse av AIDS.