发明名称 NUEVO PROCEDIMIENTO DE RESOLUCION PARA ESPIRO-HIDANTOINAS RACEMICAS
摘要 La presente invención se refiere a un procedimiento para la resolucion de un compuesto racemico de espiro-hidantoína en sus antípodas ópticos,que comprenden las etapas de: a) el hacer reacionar un compuesto racemico-de la formula: en un disolvente orgánico polar, inerte para la reación, con al menos una cantidad equimolar de un isocianato asimetrico, ópticamente activo, de fórmula RNCO, donde R es (S)- ó (R)-1-feniletil ó (S)- ó (R)-1-(1-naftil)etil), en presencia de una base, a una temperatura que está comprendida en el intervalo de 5 grados C hasta 40 grados C, aproximadamente, hasta que la reacción, para formar el compuesto ureido diastereomerico de fórmula: b) el separar la mezcla diasteromerica resultante en sus partes componentes; y c) segidamente, el convertir los diastereomeros de ureido separados, obtenidos en la etapa b), en los correspondientes compuestos de hidantoina ópticamente activos por medio del tratamiento con un exceso de moles de un alcóxido de cadena corta C1-C4 de metal alcalino, de un disolvente orgánico aprótico, a una temperatura que este comprendida entre alrededor de 20 grados C y la tenperatura de reflujo de la mezcla la reacion, seguido por la acidificacion, tras lo cual se obtiene el isómero óptico deseado Un compuesto de ureido diastereometrico de la fórmula: en donde: X es hidrógeno, fluor, cloro, bromo, alquilo C1 C4; o alcoxi C1-C4; Q es metilo o nitrógeno,Y es metileno, oxígeno o azufre; y R es (s)-o (R)-1-feniletil o (S)- o (R)-1-(1-naftil) etilo.
申请公布号 MX173143(B) 申请公布日期 1994.02.02
申请号 MX19890016955 申请日期 1989.07.27
申请人 PFIZER INC. 发明人 MARCUS BRACKEEN;HARRY RALPH HOWARD JR.
分类号 A61K31/35;A61K31/38;A61K31/415;A61K31/4184;A61K31/4188;A61P3/10;C07D233/72;C07D235/02;C07D471/10;C07D471/20;C07D491/10;C07D491/107;C07D491/20;C07D495/10;C07D495/20;(IPC1-7):C07D495/20 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人
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