发明名称 磺酰基苄基取代的苯并吡啶酮和吡啶并吡啶酮
摘要 通过将相应的苯并吡啶酮和吡啶并吡啶酮与磺酰基苄基化合物反应制备磺酰基苄基取代的苯并吡啶酮和吡啶并吡啶酮。磺酰基苄基取代的苯并吡啶酮和吡啶并吡啶酮可作为活性化合物用于药物中,尤其是用来治疗高动脉压和动脉粥样硬化。
申请公布号 CN1080923A 申请公布日期 1994.01.19
申请号 CN93105760.4 申请日期 1993.05.12
申请人 拜尔公司 发明人 J·德雷塞尔;P·费;R·汉科;W·胡布什;T·克雷默;U·E·米勒;M·米勒-格里曼;M·博克;S·卡茨达;S·沃尔费尔;A·克诺尔;J·-P·施塔什
分类号 C07D401/12;C07D217/24;A61K31/47;//(C07D401/12,217:24,207:16) 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 齐曾度
主权项 1、通式(Ⅰ)磺酰基苄基取代的苯并吡啶酮和吡啶酮及其盐。通式(Ⅰ)化合物结构如下: <img file="931057604_IMG1.GIF" wi="1195" he="550" />式中 R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,代表氢或氰基,或代表各自具不超过8个碳原子并可为下述基团取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基:具3-6个碳原子的环烷基、羟基或具不超过6个碳原子的直链或支链烷氧基或苯基,或代表具3-6个碳原子的环烷基,或代表各自具不超过8个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基,苄氧基羰基或羧基;或代表可为下述基团以相同或不同的方式取代不超过3次的苯基:卤素、硝基、氰基、羟基、羟甲基、三氟甲基或三氟甲氧基,或各自具不超过6个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;或代表式-CO-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>,B-R<sup>8</sup>或-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>基团, 式中 R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同,表示氢、苯基、具不超过6个碳原子的直链或支链烷基或苄基, B表示氧或硫原子, R<sup>8</sup>表示不超过8个碳原子的直链或支链烷基, R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>相同或不同,其定义同上述R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>,或者R<sup>9</sup>或R<sup>10</sup>表示-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>基团, 式中 R<sup>11</sup>表示具不超过6个碳原子的直链或支链烷基,任选被甲基取代的苄基或苯基; R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>包括该双键形成一个苯环或吡啶环,该环任选为下述基团以相同或不同的方式取代不超过3次:羟基、甲酰基、羧基、卤素、各自具不超过8个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基、或具不超过6个碳原子的直链或支链全氟烃基、或具不超过8个碳原子的直链或支链烷基,并且该烷基又可被羟基或具不超过6个碳原子的直链或支链烷氧基取代,或该环可被式-CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基团取代,式中 R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>定义同上; R<sup>5</sup>代表氢,硝基,卤素或具不超过8个碳原子的直链或支链烷基,或代表不超过6个碳原子的直链或支链全氟烃基,或代表式-OR<sup>12</sup>,-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或-NR<sup>13</sup>-CO-R<sup>15</sup>基团,式中 R<sup>12</sup>表示氢、具不超过8个碳原子的直链或支链烷基,或者苯基, R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>相同或不同,其定义同上述的R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>,以及 R<sup>15</sup>表示具不超过6个碳原子的直链或支链烷基,或者苯基; A代表一个通过氮原子相连的3-8元饱和杂环,该环另含有不超过2个选自包括S、N、O系列的杂原子,并任选被下式基团以相同或不同的方式取代不超过2次: -NR<sup>9</sup>′R<sup>10</sup>′,-SO<sub>3</sub>H,<img file="931057604_IMG2.GIF" wi="300" he="233" />或-CO-R<sup>17</sup>式中 R<sup>9</sup>′和R<sup>10</sup>′具有上述的R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>的定义,并与它们是相同的或不同的, R<sup>16</sup>表示氢、具不超过6个碳原子的直链或支链烷基,或三苯甲基,和 R<sup>17</sup>表示羟基、具不超过8个碳原子的直链或支链烷氧基、苯氧基或式-NR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>基团, 式中 R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>相同或不同,表示氢、具不超过6个碳原子的直链或支链烷基,或苯基。
地址 联邦德国莱沃库森