乙二胺的单酰胺衍生物的制备方法

摘要

意外地发现了符合通式(I)的乙二胺单酰胺衍生物(式中R表示一种芳香族五员或六员杂环基团，其定义见权利要求1)以及在制药上有用的其与酸反应生成的盐都具有令人感兴趣的抑制一元胺氧化酶的性质，而且毒性低。所以，可用其治疗抑郁症和帕金森氏综合症。式(I)化合物除N-(2-氨乙基)吡啶-2-甲酰胺以外都是新的化合物，它们可以根据已知的方法合成。

主权项

1、制备通式如下的乙二胺单酰胺衍生物及其在制药上有用的它们与酸生成的盐的一种方法：式中R¹表示下列基团之一：式中取代基R^1′、R^2′、R^3′和R^4′中至少有两个表示氢原子，其余两个均可分别表示氢、卤素、硝基，羟基、低级烷氧基、低级烷基或被任意取代的苯氧基或苯甲氧基，其条件是R^1′、R^2′、R^3′和R^4′不同时表示氢，R⁵、R⁶和R⁷均可分别表示氢或卤素，R⁸、R⁹和R¹⁰中至少有一个不是氢，R¹¹、R¹²和R¹³均可分别表示氢或卤素，其条件是R¹¹、R¹²和R¹³中至少有一个不是氢，R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁸和R¹⁹均可分别表示氢，卤素或低级烷基，R¹⁷表示氢或卤素，而R²⁰和R²¹均可分别表示卤素或低级烷基，本方法包括：a)使如下通式的化合物式中R′具有上述意义以游离酸或其活性官能衍生物形式与乙二胺进行反应，或b)使如下通式的化合物式中R¹具有上述意义，R²²表示氢，而R²³表示一种离去基团，与氨进行反应，或c)将符合如下通式的化合物中的基团R²⁴式中R¹具有上述意义，而R²⁴表示一种可转变为氨基的基团转变为氨基，或d)使符合如下通式的化合物中的苯甲基离去式中取代基R^2″、R^3″和R^4″中至少有两个表示氢，而第三个表示氢、卤素、硝基，氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷基或被任意取代的苯氧基，而R^1″表示苯甲氧基，并且，如果需要，可将所得化合物，转变成一种制药上有用的其与酸反应后成的盐。