发明名称 5-氯代羟基吲哚的制备方法
摘要 本发明描述一种从氯硝基苯制备5-氯羟基吲哚的新的方法。第一步骤是在碱存在下将氯硝基苯与氯醋酸烷酯反应生成氯硝基苯醋酸烷酯。第二步骤以氢进行催化氢化反应生成相应的胺。第三步骤再将此产物在一种酸存在下进行环化反应生成最终产品,其结构式如式I。
申请公布号 CN1079959A 申请公布日期 1993.12.29
申请号 CN93105765.5 申请日期 1993.05.13
申请人 瑞士隆萨股份公司 发明人 勒内·伊姆云克里德;费利克斯·普雷文多利
分类号 C07D209/34;C07C205/56 主分类号 C07D209/34
代理机构 上海专利事务所 代理人 林蕴和
主权项 1、5-氯代羟基吲哚,结构式为<img file="931057655_IMG2.GIF" wi="907" he="273" />其制备方法的特征在于,可以在第一步骤中将氯硝基苯,结构式为<img file="931057655_IMG3.GIF" wi="620" he="293" />与氯醋酸烷酯,结构通式为<img file="931057655_IMG4.GIF" wi="720" he="213" />其中R表示C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基(为分支或未分支的),在碱存在下反应生产氯硝基苯醋酸烷酯,其结构通式为<img file="931057655_IMG5.GIF" wi="807" he="293" />其中R如前述,第二步骤将此产物用氢进行催化氢化反应生成相应的胺,结构通式为<img file="931057655_IMG6.GIF" wi="783" he="283" />其中R如前述,然后进行第三步骤,将此产物在酸存在条件下环化生成如结构式Ⅰ的最终产品。
地址 瑞士巴塞尔