发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE BENZOTIACEPINAS.
摘要 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE BENZOTIACEPINAS, TALES COMO ESTERES DE ACIDO (2R, 3S)-3-(4-METOXIFENIL)-GLICIDICO, DE FORMULA (I) EN DONDE R ES UN ALQUILO DE CSI1-CSI8 LINEAL O RAMIFICADO, UN CICLOALQUILO DE CSI5-CSI6, O UN GRUPO 2,2-DIMETIL-1, 3-DIOXOLAN-4-METILICO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN REALIZAR UNA TRANSESTERIFICACION ENZIMATICA DE MEZCLAS ENANTIOMERICAS DE ESTER METILICO O ETILICO DEL ACIDO (2R, 3S)-3-(4-METOXIFENIL)-GLICIDICO, Y SU (2R, 3S)-ENANTIOMERO (ENT-I), UTILIZANDO UN ALCOHOL DISTINTO DEL QUE FORMA PARTE DEL COMPUESTO (I) Y ANTI-I, EN PRESENCIA OPCIONAL DE UN DISOLVENTE APROPIADO, SEPARANDO FINALMENTE EL ESTER TRANESTERIFICADO. LA ENZIMA UTILIZADA PARA LA TRANSESTERIFICACION ENANTIOSELECTIVA ES UNA LIPASA DE ORIGEN ANIMAL O MICROBIANO O UNA ENZIMA PROTEOLITICA. ESTOS COMPUESTOS INTERMEDIOS SE USAN PARA LA PREPARACION DEL FARMACO DILTIAZEM, CON ACTIVIDAD VASODILATADORA CORONARIA.
申请公布号 ES2033203(B1) 申请公布日期 1993.12.16
申请号 ES19910001193 申请日期 1991.05.16
申请人 ZAMBON GROUP S.P.A. 发明人 CHIROTTO LUCA;SERVI STEFANO;FUGANTI CLAUDIO;GENTILE ANGELO;GIORDANO CLAUDIO
分类号 C07B57/00;C07D281/10;C07D301/32;C07D303/48;C07D407/12;C12P17/02;C12P41/00;C12R1/72;(IPC1-7):C07D303/48 主分类号 C07B57/00
代理机构 代理人
主权项
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