Hydroksaminsyrederivater

摘要

Oppfinnelsen tilveiebringer hydroksaminsyrederivater med formel (1) hvor R1 betyr en 5- eller 6-ledddet N-heterocyklisk ring som (a) er forbundet via N-atomet, (b) eventuelt inneholder N, O og/eller S som ytterligere heteroatom(er), i en stilling eller stillinger som ikke er i nabostilling til det for- bindende N-atom, (c) er substituert med okso på et eller begge C-atomer i nabostilling til det forbindende N-atom, og (d) er eventuelt benz-kondensert eller eventuelt substi- tuert på et eller flere andre C-atomer med lavere alkyl eller okso og/eller på ethvert annet N-atom(er) med lavere alkyl eller aryl; R2 betyr lavere alkyl, og R3 betyr lavere alkyl eller aryl, eller NR2R2 betyr en mettet 5-, 6- eller 7-leddet heterocyklisk ring som eventuelt inneholder -NRa, -O-, -S-, -SO- eller -S02~ som ringmedlem og/eller som eventuelt er substituert med hydroksy, lavere alkoksy, okso, ketalisert okso, amino, mono(lavere alkyl)amino, di(lavere alkyl)amino, karboksy, lavere alkoksykarbonyl, hydroksy- metyl, lavere alkoksymetyl, karbamoyl, mono(lavere alkyl) karbamoyl, di(lavere alkyl)karbamoyl eller hydroksyimino; Ra representerer hydrogen, lavere alkyl, lavere alkanoyl, aryl- lavere alkanoyl, lavere alkoksykarbonyl, aryl-lavere alkoksy karbonyl eller mono(lavere alkyl)karbamoyl; R4, R5, R6 og R7 betyr hver hydrogen eller metyl, forutsatt at minst to av disse symboler representerer hydrogen; og n betyr 1-4; og farmasøytisk akseptable salter derav, som er kollagenase- hemmere nyttige for kontroll eller forhindring av degenera- tive leddlidelser, såsom revmatoid artritt og osteoartritt, eller for behandling av invasive tumorer, arterosklerose eller multippel sklerose. De kan fremstilles enten ved hydroksamidasjon av en tilsvarende ny karboksylsyre eller avblokkering av en tilsvarende ny benzyloksykarbamoylfor- bindelse.