| 主权项 |
1﹒一种具通式(1)之环丙烯酮衍生物其中RL为氢原 子,R12─CO- ,R12─O─CO─,R12-NH-CO-或R12-SO2─(其 中R12为C1─C15烷基(其可任意经选自C3─C8环烷基, 苯基 ,任意经取代之苯氧基,苯硫基,苯磺醯基,氧基, 含有-或多个氮原 子之六员杂环基,式基,羟基,C1-C11烷氧羰基及羧基 中之-或多 个取代基所取代);C3─C8环烷基,任意经取代之苯基 ;基,或任 意经取代之含有1或2个选自氮,硫与氧中杂原子之5 至10员杂环基) ;R2为氢原子;R3.R5与R7各自独立为C1-C6烷基或基; R4为氢原子或C1─C3烷基,其可任意经C1-C3烷硫基取 代;R 6与R8各自独立为氢原子或C1─C3烷基;R9为羟基或C2 ─C4 醯氧基;R10为氢原子;或R9与R10─同形成氧基;R11为 氢原 子,C1─C8烷基、C2─C8烯基,任意经取代之苯基,任 意经取代 之含1或多个选自氧与氮中杂原子之5员杂环基﹒ 或─C(R13)(R 14─OH(其中R13与R14各自独立为氢原子,C1─C3烷基或 苯基);且n为0或1;或其药学上可接受之盐类。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为氢原 子,R12─CO─, R12─0─CO─,R12─NH-CO─或R12-SO2-(其中 R12为C1─C15烷基1其可任意经选自C3─C8环烷基,苯 基, 任意经取代之苯氧基,苯硫基,氧基,含有1或多个 氮原子之6员杂环 基,氧基,烃基,C2-C11烷氧羰基基及羧基中之一或多 个取代基所 取代);C3─C8环烷基,任意经取代之苯基;基,或任 意经取代之 含1或2个选自氮、硫与氧中杂原子之5至10员杂环 基);R2为氢原 子,R4为氢原子或C1─C3烷基(其可任意经C1-C3烷硫基 取代 );R3.R5与R7各自独立为C1─C6烷基或基;R6与R8各 自独立为氢原子或C1──C3烷基;R11为氢原子,C1-C8 烷基 ,C2─C8烷基,任意经取代之苯基,任意经取代之含1 或多个选自氮 与氮中杂原子之5员杂环基,或─C(R13)(R14)-OH(其中 R13与R14各自独立为C1─C3烷基或苯基)。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中R1为R12─CO -,R12- 0-CO-,R12─NH-C-或R12-SO2-(其中R12为C 1─C15烷基(其可任意经选自C3─C8环烷基,苯基,任 意经取代 之苯氧基,苯硫基,氧基,含1或多个氮原子之6员 杂环基及氧基中之 一或多个取代基所取代);C3─C10环烷基,任意经取 代之苯基,或 任意经取代之含1或2个选自氮、硫与氧中杂原子 之5至10员杂环基) ;R2为氢原子,R4为氢原子或C1─C3烷基;R3.R5与R7各 自独立为C1─C6烷基或基;R6为氢原子或C1─C3烷 基;R8 为氢原子;R9为羟基或C2─C4醯氧基;R10为氢原子;R11 为 氢原子,C1─C8烷基,任意经取代之苯基,或任意径取 代之含1或多 个选自氮与氮中杂原子之5员杂环基。 4﹒如申请专利范围第3项之化合物,其中R1为R12-CO ─、R12─ 0-CO─或R12-NH-CO-(其中R12为C1─C15烷基( 其可任意经选自C3─C8环烷基,苯基,任意经取代之 苯氧基,苯硫基 ,氧基,含1或多个氮原子之6员杂环基及氧基中之 一或多个取代基所 取代),或任意经取代之苯基);R3.R5与R7各自独立为C1 ─C 6烷基或基。 5﹒如申请专利范围第4项之化合物,其中R1为C12-0-C ─(其中R 12为C1-C15烷基(其可任意经选自C3─C8环烷基,苯基 及含 l或多个氮原子之6员杂环其中之一或多种取代基 所取代),或为苯基) ;R4及R6各自独立为氢原子;R11为氢原子,C1─C8烷基 或苯 基;且n为0。 6﹒如申请专利范围第4项之化合物,其中R1为C12─0 ─CO-(其中 R12为C1-C15烷基(其可任意经选自C3─C8环烷基,苯基 及 含1或多个氮原子之6员杂环其中之一或多种取代 基所取代);R4及R 6各自独立为氢原子;R5与R7各自独立为C1-C6烷基或 基;R 9为羟基;R11为任意经取代之含1或多个选自氧与氮 中杂原子5员杂 环基;且n为0。 7﹒如申请专利范围第3项之化合物,其中R1为R12-SO2 ─;且R1 1为氢原子,任意经取代之苯基或任意经取代之含1 或多个选自氮与氮中 杂原子之5员杂环基。 8﹒如申请专利范围第7项之化合物,其中R12为任意 经取代之苯基或任意 经取代之含1或多个氮原子之6员杂环基。 9﹒一种用于治疗阿兹海默氏症之药学组成物,包 含作为活性成份之如申请专 利范围第1项之化合物与药学上可接受之载体。 10﹒一种用于治疗由体内硫醇蛋白过高所引起 之疾病的药药英学组成物, 包含作为活性成份之如申请专利范围第1项之化合 物及药学上可接受之 载体。 11﹒一种用于治疗由骨骼肌崩溃所引起之疾病的 药学组成物,包含作为活性 成份之如申请专利范围第1项之化合物与药学上可 接受之载体。 12﹒如申请专利范围第11项之药学组成物,其中由 骨骼肌崩溃所引起之疾 病为肌肉营养不良。 13﹒如申请专利范围第11项之药学组成物,其中由 骨骼肌崩溃所引起之疾 病为肌肉萎缩。 14﹒一种用以治疗局部缺血疾病之药学组成物,包 含作为活性成份之如申请 专利范围第1项之化合物与药学上可接受之载体。 15﹒如申请专利范围第14项之药学组成物,其中局 部缺血疾病为心肌梗塞 。 16﹒如申请专利范围第14项之药学组成物,其中局 部缺血疾病为中风。 17﹒一种用以治疗由脑创伤所引起之如觉障碍或 行动障碍的药学组成物,包 含作为活性成份之如申请专利范围第1项之化合物 与药学上可接受之载 体。 18﹒一种用以治疗由神经细胞之髓鞘作用所引起 疾病之药学组成物,包含作 为活性成份之如申请专利范围第1项之化合物与药 学上可接受之载体。 19﹒如申请专利范围第18项之药学组成物,其中由 神经细胞之脱髓鞘作用 所引起之疾病为多发性硬化。 20﹒如申请专利范围第18项之药学组成物,其中由 神经细胞之脱髓鞘作用 所引起之疾病为末稍神经之神经病。 21一种用以治疗白内障之药学组成物,包含作为活 性成份之如申请专利范围 第1项之化合物与药学上可接受之载体。 22﹒一种用以治疗发炎之药学组成物,包含作为活 性成份之如申请专利范围 第1项之化合物与药学上可接受之载体。 23﹒一种用以治疗奱应性疾病之药学组成物,包含 作为活性成份之如申请专 利范围第1项之化合物与药学上可接受之载体。 24﹒一种用以治疗肝病之药学组成物,包含作为活 性成份之如申请专利范围 第1项之化合物与药学上可接受之载体。 25﹒如申请专利范围第24项之筑学组成物,其中该 肝病为急性肝炎。 26﹒一种用以治疗骨质疏松症之药学组成物,包含 作为活性成份之如申请专 利范围第1项之药学组成物及药学上可接受之载体 。 27﹒一种用以治疗高钙血症之药学组成物,包含作 为活性成份之如申请专利 范围第1项之化合物及药学上可接受之载体。 28﹒一种用以治疗由性激素受体不正常活化作用 所引起之疾病的药学组成物 ,包含作为活性成份之如申请专利范围第1项之化 合物及药学上可接受 之载体。 29﹒如申请专利范围第28项之药学组成物,其中该 由性激素受体不正常活 化作用所引起之疾病为乳房肿瘤。 30﹒如申请专利范围第28项之药学组成物,其中该 由性激素受体不正常活 化作用所引起之疾病为前列腺肿瘤。 31﹒如申请专利范围第28项之药学组成物,其中该 由性激素受体不正常活 化作用所引起之疾病为前列腺肥大。 32﹒一种用以抑制肿瘤细胞生成长或预防肿瘤转 移之药学组成物,包含作为 活性成份之如申请专利范围第1项之化合物及药学 上可接受之载体。 33﹒一种用以抑制血小板凝集之药学组成物,包含 作为活性成份之如申请专 利范围第1项之化合物及药学上可接受之载体。 |
