| 主权项 |
1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其碱加成盐的方法：式(2)为： <img file="931006473_IMG2.GIF" wi="1213" he="533" />[其中 R<sub>1</sub>代表下式基团， <img file="931006473_IMG3.GIF" wi="1647" he="333" />(其中，R<sub>13</sub>，R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>可以相同，也可不同，分别代表氢原子，囟素原子或包含1至3个碳原子的烷基，n代表1，2，或3。)； R<sub>2</sub>代表氢原子或包含1至3个碳原子的烷基； R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可以相同，也可不同，分别代表氢原子，囟素原子，NO<sub>2</sub>基团，氰基，包含1至6个碳原子的线性的或支链的烷基，包含2至6个碳原子的线性的支链的烷羰基，包含3至6个碳原子的环烷基，包含1至6个碳原子的线性的或支链的烷氧基，包含1至6个碳原子的线性的或支链的烷硫基，也可选自下列基团之一， <chemistry num="001"><chem file="93100647_cml002.xml" /></chemistry><img file="931006473_IMG4.GIF" wi="1893" he="533" />(其中，m代表0，1，2或3；n代表1，2或3；Hal，Hal<sub>1</sub>，Hal<sub>2</sub>，和Hal<sub>3</sub>，可以相同，也可不同，分别代表囟素原子)或者代表下式基团 <img file="931006473_IMG5.GIF" wi="640" he="487" />(其中，R<sub>8</sub>，R<sub>9</sub>，R<sub>10</sub>，R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>，可以相同也可不同，分别代表上述R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>定义的任何基团)； 或者当R<sub>3</sub>，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>按上述定义时，R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>共同代表-O-CH<sub>2</sub>-O-] 该方法包括： a)式(Ⅱ)化合物与氢化钠(必要时，在催化剂存在下)反应，反应产物与式(Ⅲ)化合物反应； 式(Ⅱ)化合物为： <img file="931006473_IMG6.GIF" wi="947" he="487" />(其中，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>如权项1定义) 式(Ⅲ)化合物为： <img file="931006473_IMG7.GIF" wi="693" he="260" />(其中Hal代表囟原子，R<sub>1</sub>如上述定义) 或者 b)将上述定义的式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ<sub>A</sub>)化合物反应，得到式(Ⅰ)化合物，接着除去保护基团，获得式(Ⅰ<sub>A</sub>)化合物，其中R<sub>A</sub>代表上述定义的R<sub>1</sub>基， 式(Ⅲ<sub>A</sub>)化合物为： <img file="931006473_IMG8.GIF" wi="800" he="313" />(其中Hal代表囟原子，R<sub>A</sub>代表上述定义的R<sub>1</sub>基团，并带有保护基) 式(ⅠA)为： <img file="931006473_IMG9.GIF" wi="1153" he="533" />(其中，R<sub>A</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>是上述定义的)。 |
