发明名称 |
2-氨基-四氢-异喹啉衍生物的制备方法 |
摘要 |
通式I化合物、及其作为有效成分的药用组合物及其制法。式I中各符号定义见说明书。通式I化合物具有利尿、降血压和促尿食盐排泄的作用。 |
申请公布号 |
CN1022917C |
申请公布日期 |
1993.12.01 |
申请号 |
CN88105622.7 |
申请日期 |
1988.12.29 |
申请人 |
奇诺莫药物化学工厂有限公司 |
发明人 |
恩德雷·帕洛斯;得索·科布恩斯;厄泽伯特·莫尔纳;伊达·肖沃布达;拉斯兹·哈辛;吉奥吉·西蒙;维拉·格根利;彼得·科莫泽;桑多尔·弗艾;卡塔琳·马玛奥斯 |
分类号 |
C07D217/08;A61K31/47 |
主分类号 |
C07D217/08 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
唐跃 |
主权项 |
1、一种制备通式(Ⅰ)四氢异喹啉衍生物的方法,<img file="881056227_IMG2.GIF" wi="643" he="210" />Ⅰ其中R代表H或Cl;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>代表H、-OCH<sub>3</sub>或-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>代表H或-CH<sub>3</sub>,此方法包括使通式(Ⅱ):<img file="881056227_IMG3.GIF" wi="370" he="220" />Ⅱ(其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>意义同上)的2-氨基-四氢异喹啉衍生物与通式(Ⅲ)的甲酸衍生物反应,<img file="881056227_IMG4.GIF" wi="473" he="183" />Ⅲ(其中X代表Cl、-OH、-OCH<sub>2</sub>CN、-OCH<sub>3</sub>、-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、-OCOOCH<sub>3</sub>或-OCOOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>代表H或者共同形成CHN(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>),并且在所得产物为通式(Ⅰa)化合物<img file="881056227_IMG5.GIF" wi="793" he="287" />(其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R意义同上)的情况下,在碱性介质中裂解保护基团。 |
地址 |
匈牙利布达佩斯 |