官能化聚胺螯合剂及其铑配合物和它们的制备方法

摘要

本文公开了一组与铑形成配合物的官能化聚胺螯合剂。该铑配合物能够与抗体或抗体断片连接，并用于诊断和治疗的目的。

主权项

1.一种制备结构式如下的铑配合物的方法：[RhChP1P2]A (II)其中：Rh表示铑原子；Ch表示结构式如下的化合物：其中：每个R分别表示含有2～10个碳原子的直链或支链的亚烷基，但当用R基连接任意两个相邻的氮原子时，R基必须提供至少三个位于两个相邻连接氮原子间的单键；每个R1分别表示氢或含有1～10个碳原子的直链或支链的亚烷基；X和X1表示氢，或X和X1完全接合形成一个桥连的含有2～10个碳原子的直链或支链的亚烷基，或一个桥连的芳亚烷基，其中亚烷基是含有2～10个碳原子的直链或支链亚烷基，但当X和X1连成一个基时，该基表示必须提供至少三个位于相邻连接氮原子间的单键；n是0或1的整数，但当L基键合到同一氮原子上时，n必须是0，否则n必须是1；y是包括1～3的整数；L是一个共价键合到任意一个氮原子或碳原子上的连接基/间隔基，其置换出氮原子或碳原子上的一个氢原子，所述的连接基/间隔基表示为下式：S表示整数0或1；t表示包括0～20的整数；R2为异硫氰酸盐、氨基脲、氨基硫脲、氨基或羧基；CYc表示一个环脂族部分，芳香族部分，脂族杂环部分或芳族杂环部分，所说的每一部分可用一个或多个基团任意取代，这些基团不影响与抗体或抗体断片的键合；P1和P2分别表示相同的或不同的卤离子或水，但是有一个限定条件：(a)如果y是2，则P2不存在；(b)如果y是3，则P1和P2不存在；A表示具有足够电荷使配合物成为中性的一个或多个阴离子；该方法包括使RhA·nH2O(其中A定义如上，n是从0到形成水合物所需数值的整数)与ChP1P2反应(其中Ch，P1和P2定义如上)。