发明名称 制备头孢烯衍生物的方法
摘要 一种由下式(I)表示的头孢烯衍生物或其无毒盐:<img file="89102593.6_ab_0.GIF" wi="399" he="80" />其中,R<sub>1</sub>代表氟代低级烷基,A<sub>1</sub>代表环状的或无环铵基团,它们是由下式(II)表示的化合物:<img file="89102593.6_ab_01.GIF" wi="543" he="132" />其中,A<sub>1</sub>的定义与前面相同,与另一种下式(III)表示的化合物:<img file="89102593.6_ab_02.GIF" wi="279" he="78" />其中,R<sub>1</sub>的定义与前面相同,反应而制备出的,如果需要可将保护基团除去。
申请公布号 CN1022837C 申请公布日期 1993.11.24
申请号 CN89102593.6 申请日期 1989.03.15
申请人 卫材株式会社 发明人 神谷卓;内藤俊彦;小松雄毅;甲斐康信;中村隆晴;佐生学;根本茂人;杉山功;勝镰政;山内博
分类号 C07D501/24;C07D501/20;C07D501/18;A61K31/545 主分类号 C07D501/24
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 魏金玺
主权项 1、一种制备下式表示的头孢烯衍生物或其无毒盐的方法<img file="891025936_IMG4.GIF" wi="800" he="164" />(Ⅰ)其中,R<sub>1</sub>表示氟代低级烷基,A<sub>1</sub>代表下式表示的基团:<img file="891025936_IMG5.GIF" wi="800" he="286" />所有的R<sub>7</sub>可以相同或不同,并且各自表示低级烷基,R<sub>8</sub>表示被羟基和/或氨基甲酰基取代的低级烷基,此方法包括:将下式表示的化合物,用保护基保护化合物(Ⅱ)的-COO<sup>-</sup>得到的化合物,或其盐:<img file="891025936_IMG6.GIF" wi="800" he="266" />(Ⅱ)其中,A<sub>1</sub>的定义与前相同,与下式表示的化合物,用保护基保护该化合物的氨基得到的化合物,前述某个化合物在羧基上有活性的衍生物,或其盐反应,<img file="891025936_IMG7.GIF" wi="760" he="267" />(Ⅲ)如果需要可除去保护基,如需要,制备式(Ⅰ)化合物的无毒盐。
地址 日本东京