主权项 |
1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法<img file="931025311_IMG1.GIF" wi="773" he="440" />其中R<sup>1</sup>是(i)CONR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地从氢、C<sub>1-8</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基和苯基中选取;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与和其连接的氮一起,表示一个5-6节饱和环,该环含有另一个从氧或氮中选取的杂原子;或(ii)可化学转化成(i)中基团的基团;或一种药用盐,其水合物或溶剂化物,其包括式(Ⅱ)化合物的氰化作用,<img file="931025311_IMG2.GIF" wi="747" he="460" />其中R<sup>1</sup>定义如上并且X是卤素,在一种氰化试剂和一种适当的溶剂存在下生成式(Ⅲ)的化合物<img file="931025311_IMG3.GIF" wi="847" he="420" />其中R<sup>1</sup>定义如上,随后皂化式(Ⅲ)的化合物生成式(Ⅰ)的化合物,此后有选择地形成一种药用盐,其水合物或溶剂化物。 |