单乙酰螺旋霉素的制造方法

摘要

本发明是一种新的制备单乙酰螺旋霉素的方法，所用原料为螺旋霉素、醋酐和吡啶，在室温下反应12小时后，再经醇解脱乙酰反应，得到含单乙酰螺旋霉素90％的制品。用此方法制备单乙酰螺旋霉素，收率为80％左右，反应不需加热，且反应时间要短一倍，所得制品可成为临床有用的抗生素新品种。

主权项

1、一种制备单乙酰螺旋霉素的方法，所用原料为螺旋霉素，其结构式为：式中R代表乙酰基或丙酰基，选用含R为乙酰基和R为丙酰基的螺旋霉素为主要原料，以取原料螺旋霉素10克为基准所得的反应物的配比为：螺旋霉素 10克醋酐 20毫升吡啶 1毫升制备单乙酰螺旋霉素的方法包括以下工艺步骤：(1)将上述三种反应物按上述比例混合，在10-35℃温度下反应12小时，置于5倍体积的冰水中，用乙酸丁酯提取，得到二乙酰螺旋霉素中间体；(2)将所得中间体，按每10克加入80%甲醇25毫升的比例，将两者混合，经醇解脱乙酰反应10小时后，用乙酸丁酯提取，得到含单乙酰螺旋霉素90%的制品。