| 主权项 |
1、制备O-糖苷化合物的方法，其特征在于，该化合物具有通式Ⅰ<img file="861001788_IMG2.GIF" wi="493" he="187" />式中n为包括1和10在内的从1至10的整数，糖选自下组，该组包括D-葡萄糖，D-半乳糖，D-甘露糖，D-木糖，D-核糖，D-阿拉伯糖，L-岩藻糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-半乳糖，D-葡萄醛酸，D-半乳糖醛酸，D-甘露糖醛酸，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-葡萄糖，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-半乳糖和唾液酸，以及它们的衍生物，而当n＞1时，糖单体可为相同或不相同；并且R<sub>3</sub>为氢，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自分别为CH<sub>2</sub>X基团，其中X为离去基团，或通式Ⅱ基团<img file="861001788_IMG3.GIF" wi="460" he="187" />其中m和p分别为0或1，m+p为0，1或2，R<sub>4</sub>为饱和或不饱和，分支或不分支的含1-25个碳原子的烃基链，苯基或甲苯基或胆固醇或羊毛甾醇基团，R<sub>5</sub>为H，CHO，NO<sub>2</sub>，NH<sub>2</sub>，OH，SH，COOH，COOR<sub>6</sub>(其中R<sub>6</sub>为C<sub>1-4</sub>烷基或蛋白质，多糖，塑料聚合物或氧化硅或氧化铝载体)，CONHNH<sub>2</sub>，CON<sub>3</sub>，CH(OR<sub>6</sub>)<sub>2</sub>(其中R<sub>6</sub>的定义同上)，或蛋白质，多糖，塑料聚合物或氧化硅或氧化铝载体，或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>共同形成=CH<sub>2</sub>，并且R<sub>1</sub>是CH<sub>2</sub>X，其中X的定义同上，上述限定的通式Ⅱ基团，其中R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，m和p的定义同上，该方法包括，a)如果R<sub>3</sub>为H，并且R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为-CH<sub>2</sub>X，则在非质子性，极性或非极性溶剂中，在-78℃-+150℃将通式Ⅴ糖衍生物(糖)<sub>n</sub>-Y Ⅴ其中糖和n的定义同上，Y为乙酰基或苯甲酰基，卤素或-S-R<sub>9</sub>基团，其中R<sub>9</sub>为低级烷基或苯基或甲苯基，与具有通式Ⅸ的醇相反应，<img file="861001788_IMG4.GIF" wi="800" he="272" />b)如果R<sub>3</sub>为H，并且R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为上述限定的通式Ⅱ，则在非质子性或质子性，极性或非极性溶剂中，在-30℃-+150℃下，将通式Ⅵ的O-糖苷<img file="861001788_IMG5.GIF" wi="473" he="170" />其中糖，X和n的定义同上与通式Ⅶ的硫醇反应，<chemistry num="001"><chem file="86100178_cml005.xml" /></chemistry>其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>的定义同上，如果需要，将反应产物与氧化剂反应；或c)如果R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>共同形成=CH<sub>2</sub>，并且R<sub>1</sub>为CH<sub>2</sub>X，在非质子性或质子性，极性或非极性溶剂中，在-30℃-+150℃下，上述限定的通式Ⅵ的O-糖苷(其中糖和n的定义同上)与碱相反应；或d)如果R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>共同形成=CH<sub>2</sub>，并用R<sub>1</sub>为上述限定的通式Ⅱ基团(其中m，p，R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>的定义同上)，则在非质子性或质子性，极性或非极性溶剂中，在-30℃-+150℃下，将通式Ⅷ的O-糖苷<img file="861001788_IMG6.GIF" wi="570" he="117" />其中糖和n的定义同上与上述限定的通式Ⅶ的硫醇相反应，如果需要，将产物与氧化剂相反应。 |
