发明名称 |
抗毒蕈碱支气管扩张药丙酸3-奎宁环基酯的制备方法 |
摘要 |
式(I)化合物及其可药用盐是用于治疗慢性阻塞性气管疾病和哮喘的抗毒蕈碱支气管扩张药。式(I)中X或为(a)可被1或2个分别独立地选自卤素、CF3、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和羟基的取代基任意取代的苯基或为(b)噻吩基,Y为可被1或2个分别独立地选自卤素、CF3、C1-C4烷氧基、羟基和氨基的取代基任意取代的咪唑基、吡唑基、三唑基或四唑基。另外,本发明提供了式(1)化合物及其可药用盐的制备方法。 |
申请公布号 |
CN1022488C |
申请公布日期 |
1993.10.20 |
申请号 |
CN90108502.2 |
申请日期 |
1990.10.19 |
申请人 |
美国辉瑞有限公司 |
发明人 |
彼得·爱德华·克罗斯;艾伦·斯托比 |
分类号 |
C07D453/02;//(C07D453/02,221:00,221:00) |
主分类号 |
C07D453/02 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王景朝;马崇德 |
主权项 |
1、制备下式化合物或其可药用盐的方法,<img file="901085022_IMG2.GIF" wi="800" he="335" />式中X或者为(a)可被1或2个分别独立地选自卤素、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和羟基的取代基任意取代的苯基,或为(b)噻吩基;Y为通过一个碳原子或一个环氮原子与相邻碳原子连接的五元含氮杂环基,该杂环基选自咪唑基、吡唑基、三唑基和四唑基,Y可被1或2个分别独立地选自卤素、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基和氨基的取代基任意取代,所述方法包括使式(Ⅱ)化合物与强碱反应,<img file="901085022_IMG3.GIF" wi="800" he="495" />式中X和Y如在权利要求1中所定义,然后使产生的负碳离子与甲醛反应,需要时将产物转化成其可药用的酸加成盐。 |
地址 |
美国纽约州 |