芳乙胺和取代的芳乙胺的制备方法

摘要

本发明提供一种从(α-氯-α-肟基)乙酰苯直接制备芳乙胺及其盐的方法。该方法包括在过渡金属催化剂存在下的氢化反应。该方法通过转化4-羟基-(α-氯-α-肟基)乙酰苯成酪胺盐酸盐。

主权项

1、一种选择性地制备芳乙胺的方法，该方法包括下列步骤(a)提供下式化合物式中X是选自F，C1，Br或I的卤化物；Ar是未取代或取代的苯基或萘基，取代基选自：氨基，烷氨基，二烷氨基，羟基，烷氧基，烷基，苯基，苄基，磺酸基，亚磺酸基，其中烷基是支化或非支化的C₁-C₈烷基，所述的烷基、苯基和苄基的任一个都可任选用一个或多个选自氨基、羟基、磺酸基和亚磺酸基的取代基取代且所述的苯基和苄基的取代基任选用C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基或两者取代；(b)在第一氢化步骤中用氢气在基本无水条件下，在基本无水的质子溶剂和在惰性载体上的过渡金属催化剂存在下部分氢化步骤(a)所述的化合物以制备第一反应混合物；(c)加水到所述的第一反应混合物；和(d)在第二氢化步骤中在水中对步骤(b)的反应混合物进一步进行氢化以制备芳乙胺盐；和(e)碱化步骤(d)所述的芳乙胺盐以制备芳乙胺，其中至少所述的氢化步骤之一是在无机酸中进行的。