| 主权项 |
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐，水合物和溶剂化物的方法：<img file="931011744_IMG1.GIF" wi="813" he="531" />其中R<sup>1</sup>是(i)H和CONR<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>，其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基；或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与和其相连的氮结合在一起代表一个含有一个选自氧和氮的其它杂原子的5-6元饱和环；或可化学转化成(i)部分的基团R<sup>2</sup>是酸或酯；该方法包括在溶剂中式(Ⅱ)化合物与氟磺酸酐和碱反应，<img file="931011744_IMG2.GIF" wi="963" he="519" />其中R<sup>1</sup>如上所述，生成式Ⅲ化合物，<img file="931011744_IMG3.GIF" wi="969" he="531" />其中R<sup>1</sup>如式(Ⅱ)中所述，然后在适合的偶合剂存在下，使所述的式(Ⅲ)化合物进行金属催化的偶合反应，如果需要，接着任意地进行水解反应，生成式Ⅰ化合物，然后，如果需要，任意地制成药物上可接受的盐，水合物或溶剂化物。 |
