| 主权项 |
1﹒通式I之苯并吗啡烷类,其中X表示氧或硫;R1表示 C1─6烷基、烯 丙基、炔丙基、苯基,R2表示氢、C1─C6烷基、C3─6 烯基、C 3─6炔基、苯基、基;R3表示氢、C1─6烷基;R4表 示C1─ 6烷基;R5表示C1─6烷基;R6表示C1─6烷基、苯基;R7及 R8各目独立分别代表氢,C1─8烷基、卤、─OH、C1─ 8烷氧基 、─O─醯基、─NO2.NH2.其中烷基可相同或不同,─ NH─醯 基或─N─醯基─(C1─8烷基)。 2﹒根据申请专利范围第1项之通式I之苯并吗啡烷 类,其中:X表示氧或硫 ;R1表示甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基;R2表示 甲基、乙基、丙 基、异丙基、烯丙基、炔基丙、苯基、基;R3表 示氢、C1─4烷基 ;R4表示甲基、乙基、丙基、异丙基;R5表示甲基、 乙基、丙基、异 丙基;R6表示甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基;R7 表示氟、氯、羟 基、低碳烷基、低碳烷氧基、醯氧基;R8表示氢、 低碳烷基、羟基或烷 氧基。 3﹒根据申请专利范围第1项之通式I之苯并吗啡烷 类,其中X表示氧;R1 表示甲基、乙基;R2表示甲基、乙基;R3表示氢;R4表 示甲基、乙 基;R5表示甲基、乙基;R6表示甲基、乙基;R7表示羟 基、甲基、 甲氧基、醯氧基;R8表示氢、甲基、乙基、羟基或 低碳烷氧基。 4﹒根据申请专利范围第1项之通式I之苯并吗啡烷 类,其中X表示氧;R1 表示甲氧;R2表示甲基;R3表示氢;R4表示甲基;R5表示 甲基; R6表示甲基;R7表示羟基、甲基、甲氧基、乙醯氧 基;且R8表示氢 、甲基、羟基或低碳烷氧基。 5﹒根据申请专利范围第1项之通式I之苯并吗啡烷 类,其中X表示氧;R1 表示甲基;R2表示甲基;R3表示氢;R4表示甲基;R5表示 甲基; R6表示甲基;R7表示羟基、甲基、甲氧基、乙醯氧 基;且R8表示氢 、甲基、羟基、甲氧基或乙氧基,同时R7及R8取代 基在2'─位置及╮@ ─位置,且2"─碳原子具R构型。 6﹒一种用以治疗各种起源之脑绝血、癫痫及神经 变性疾病药学组合物,其特 征在于含有根据申请专利范围第1至6项中之一之 化合物,及其酸加成盐 ,加上习知之赋形剂及载体。 7﹒一种制备通式I化合物之方法,其特征在于(a)通 式II之苯并吗啡烷 (其中R4.R5及R6系如申请专利范围第1项所定义者,且 R9及R 10可具有如同R7及R8之定义(R7及R8系如申请专利范 围第1项 所定义者),或纳入取代基,其可以已知方式,在惰性 溶剂中及视所需酸 结合剂存在下转化成后者)与通式4之羧酸衍生物 反应,其中Y代表离去 基团,可为二级胺基取代,选自下列包括:卤、羟基 、OC(O)烷基、 O─醯基、OSO2烷基及OSO2芳基且R1.R2及R3及X系如申 请专利范围第1项所定义者,且生成之醯胺3,再于惰 性溶剂中以已知方 式还原,以得通式6之胺且视所需地取代基R9及R10可 转化成R7及 R8,且分离反应混合物或者(b)通式2之苯并吗啡烷其 中R4.R5 及R6如上文般定义,且R9及R10可具有如R7及R8之相同 定义, 或所代表之取代基可以已知方式,于惰性溶剂中及 视所需酸结合剂存在下 转化成后者,与通式5之烷化剂反应,其中Z代表离去 基团,其可为二级 胺基取代,选自下列包括卤、如Cl、Br及I,或芳基磺 酸盐OSO2 芳基,如甲苯磺酸盐或烷基磺酸盐,如甲烷磺酸盐 或卤甲烷磺酸盐,或硫 酸盐基团,以得到型6之三级胺且视所需的,R9及R10 取代基可转化 成R7及R8,且分离出反应产物。 |
