某些咪唑并喹喔啉类化合物；一类新的γ-氨基丁酸脑受体配位体

摘要

本发明涉及下式化合物及其药学上适用的无毒盐，其中R₁、R₂、R₃、R₄、X和W的定义是可以变化的。本发明化合物是GABAa脑受体或其药物前体具有高度选择性的激动剂、拮抗剂或反激动剂，并且可用于诊断的治疗焦虑、睡眠、癫痫发作和苯并二氮类药物过量以及改善记忆。

主权项

1、式Ⅰ化合物及其药学上适用的无毒盐，其中R₁和R₄可以相同或不同，它们代表氢、卤素、有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基、或有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷氧基，X为氢、卤素、羟基或氨基，或代表一或二烷氨基，此处各烷基为有1-6个碳原子的低级烷基，W为苯基、噻吩基或吡啶基，或者为由卤素、羟基、有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基、氨基、一或二烷氨基(此处各烷基炎有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基)或有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷氧烷氧基一或二取代的苯基、噻吩基或吡啶基，R₂和R₃可以是相同或不同，它们可以代表氢、卤素、羟基、1-茚满基、4-(硫代)苯并二氢吡喃基、1-(1，2，3，4-四氢萘基)，或各自可以由卤素，有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基或有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷氧基一取代的1-茚满基、4-(硫代)苯并二氢吡喃基、1-(1，2，3，4-四氢萘基)；R₂和R₃还可以代表OR₅、COR₅、CO₂R₅、OCOR₅或R₅，其中R₅为氢、苯基、吡啶基、有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基或苯基烷基或吡啶基烷基，其中各烷基为有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷；-CONR₆R₇或-(CH₂)_nNR₆R₇，其中n为0，1或2，R₆为氢、有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基，R₇为氢、苯基、吡啶基、有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基、苯基烷基或吡啶基烷基，其中各烷基为有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基；或者NR₆R₇形成吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或N-烷基哌嗪基的杂环基团；-NR₈CO₂R₉，其中R₈和R₉可以相同或不同，并且可以代表氢、苯基、吡啶基、有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基或苯基烷基或吡啶基烷基，其中各烷基为有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基；C(OH)R₁₀R₁₁，其中R₁₀R₁₁可以相同或不同，并且可以代表1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基、苯基或苯基烷基，其中各烷基为有1-6个碳原子的直链或链的低级烷基。