新颖的1，2，3，4-四氢化萘衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及新颖1，2，3，4-四氢化萘衍生物，它们的制备方法，它们做为氨肽酶抑制剂的用途，以及它们做为免疫调节剂及做为镇痛剂的实际应用。

主权项

1、通式Ⅰ化合物，其对映异构体及它们的混合物或其药用盐的制备方法其中，R¹和R²分别为氢和氟，和R⁶，R⁷，R⁸和R⁹分别为氢，C_1-6烷基，且R⁶和R⁷、R⁷和R⁸、R⁸和R⁹分别与它行相连的碳原子一起形成6-员碳环，条件是：R¹，R²，R⁶，R⁷，R⁸和R⁹不能同时都是氢，且进一步条件是：当具有兼性双键的环是饱和或未饱和的时，所形成的6-员碳环也是饱和或未饱和的，该方法包括：a)通过水解或氢解除掉下式化合物的氨基保护基，其中Pg为氨基保护基，或b)氧化下式化合物，其中Pg为氨基保护基随后通过标准断裂技术断裂掉氨基保护基，或c)在回流温度下，将下式化合物与酸反应，其中Pg为氨基保护基，Et为乙基。