| 摘要 |
<p>L'invention se rapporte à de nouveaux pseudopolypeptides, qui constituent de puissants antagonistes de la bombésine, à des procédés servant à leur production, à des compositions pharmaceutiques contenant ces polypeptides et à leur utilisation comme agents pharmaceutiquement actifs. L'invention se rapporte plus particulièrement à des pseudopeptides contenant une fraction nonapeptidique représentée par la formule: X-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-psi-A9-Q, où Q représente NH2 ou OQ1 où Q1 représente hydrogène, alkyle C1-10, phényle ou phényle-C7-10-alkyle; X représente hydrogène ou une liaison simple avec A2, le reste acyle d'un acide organique, ou un groupe de formules R1CO- où (1) R1 représente hydrogène, alkyle C1-10, phényle ou phényle-C7-10-alkyle; (2) R1CO- représente (a)R2.N(R3)-CO- où R2 représente hydrogène, alkyle C1-10, phényle ou phényle-C7-10-alkyle C7-10, R3 représente hydrogène ou alkyle C1-10; (b) R4-O-CO- où R4 représente alkyle C1-10, phényle ou phényle-C7-10-alkyle; A1 représente D-, L- ou DL-pGlu, Nal, Phe, Thi, Tyr, Tpi, Hca, Hpp, Mpp, Trp ou Trp substitué dans la chaîne fermée de benzène par un ou plusieurs éléments choisis dans le groupe constitué par halogène, NO2, NH2, OH, alkyle C1-3 et alcoxy C1-3 où l'halogène est du fluor, du chlore et du brome; A2 représente Asn, Dpa, Gln, His, Me, His, His(Bz), His(Z) ou un groupe de formules Dpa(X), Asp(Y), Glu [-] et Glu(Y); où Y est défini ci-dessus, Y représente -OR5 ou R6-NR7 où R5 représente hydrogène, alkyle C1-3 ou phényle; R6 représente hydrogène ou alkyle C1-3; R7 représente hydrogène, alkyle C1-3 ou -NHCONH2 et [-] représente une liaison simple reliant le groupe carboxyle latéral au groupe alpha-amino de A1 où X représente une liaison simple, A3 représente Nal, Pal, Tpi, Trp, MeTrp, Trp(For) ou Trp substitué dans la chaîne fermée de benzène par un ou plusieurs éléments choisis dans le groupe constitué par halogène, NO2, NH2, OH, alkyle C1-3 et alcoxy C1-3 où l'halogène est du fluor, du chlore et du brome; A4 représente Ala, MeAla ou Gln; A5</p> |
