发明名称 杂环化合物
摘要 本发明系提供通式(I)之化合物□ (Ⅰ)其中R1表示氢原子或羟基保护基,R2表示氢原子或羧基保护基,而且R3表示N(R4)-CH=NR5基,其R4表示氢原子而R5表示C1-4烷基或R4表示C1-4烷基而R5表示氢原子;以及此化合物之盐类,代谢上不稳定酯类和溶剂化物;同时系提供彼等之制法。该化学式(I)之化合物不但是抗菌剂同时也是(或是)供制备抗菌剂之中间物。
申请公布号 TW212802 申请公布日期 1993.09.11
申请号 TW081102280 申请日期 1992.03.25
申请人 葛兰素公司 发明人 丹尼尔.多那迪;艾塞德.波伯尼;乔治欧.塔兹亚
分类号 A61K31/40;C07D477/00 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒通式(I)之化合物其中R1表示氢原子或羟基保护 基;R2,表示氢原 子或羧基保护基;而且R3表示─N(R4)─CH=NR5基,其R4 表示氢原子而R5表示C1─4烷基或是R4表示C1─4烷基 而R5为 氢原子;以及彼之盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中,R1和R2 表示氢原子,以及 彼之盐类。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其中R4表赤 甲基且R5表示氢原子 或者R4表示氢原子而R4为甲基。 4﹒根据申请专利范围第2项上化合物,其中R1表示 甲基而R5表示氢原子 。 5﹒根据申请专利范围第2项上化合物,其中R1表示 氢原子,R3表示氢原 子,或是彼之生理学上可接受之阳离子,或彼之内 盐。 6﹒根据申请专利范围第2项上化合物,其中具有如 下式之构型。 4─{N─甲基甲基}─10─(1─羟乙基)─11─氧代 ─1─氮杂三环 [7﹒2,0,0﹒38]+─2─烯─2─羧酸,以及彼之生理学 上可接受 之盐类。 8﹒一种制备如申请专利范围第1项所定义之通式(I )化合物的方法,其包 含令下式(II)之化合物(其中R1.R2和R3系如申请专利 范围第 1项所定义之R3的化剂反应,其后若需要的话可再 令该生成之化合物 进行一个以上下列之操作;(a)去除一个以上的保护 基,或者(b)令 其中R2为氢原于或羧基保护基之化合物转换成彼 之相对应盐。 9﹒如申请专利范围第8项之方法,其中该能提供如 申请专利范围第1项所定 义之R3的化剂是化学式(III)之化合物R6CH=NR5其中R 5如申请专利范围第1项所定义而R6表示一离去基。 10﹒根据申请专利范围第2至7项中任一项之化合物 ,其可供用于人类或动 物对象中全身或局部性细菌感染的治疗或预防。 11﹒一种供人类或动物群体中全身或局部性细菌 感染治疗用或预防用药学组 合物,其包含将如申请专利范围第2至7项中任一项 之化合物与一种以 上生理学上可接受之载剂或赋形剂混合。
地址 意大利