发明名称 对呼吸道有抗气喘及抗发炎活性之[3H,7H] 唑并[3,4 – ]╳啶
摘要 对呼吸道有抗气喘及抗发炎活性之式(I)化合物:□ (Ⅰ)以及含有彼等之药学组成物。
申请公布号 TW212801 申请公布日期 1993.09.11
申请号 TW081109698 申请日期 1992.12.03
申请人 柏林格.曼海姆公司 发明人 卡梅洛.A.甘多尔菲;江皮罗.迪.希礼斯;里西亚.加利科;乔吉欧.朗
分类号 A61K31/425;C07D417/12 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1﹒如式(I)之化合物其中:R为(C1─C4)烷基;R1为游离 或盐化 羧基,C1─C4─烷氧羰基,烯丙氧羰基,或如式─CONH ─CH2 ─CH2─N之基;R2为(C1─C7)环烷基,,或─啶 基 ,被卤原子或硝基取代之苯基诸如取代有3─氯、3 ─氯、4─氯、2, 3─二氯,2─氟、2─氟─3─氯,2─硝基、3─硝基,4 ─硝基、 或4─氟─2,3─二氯之苯基;R2为游离或盐化羧基或 C1─C4─ 烷氧羰基;D为具1─3个氮原子之5─或6─员杂环,其 视情况可取代 以1或2个胺基、单─(C1─C6烷基)胺基、单─(C3─C7 烯基 )胺基、二─(C1─C6烷基)胺基、(C1─C6烷基)─(C3─ C7烷基)胺基、六氢啶─1─基、吗─4─基、 咯啶─1─基, 以及其医乐上可接受之盐,单一对掌异构物,消旋 物及非对映异构物混合 物。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中D选自包含 下列基之族群:[2, 6─贰(二乙基胺基)嘧啶─4─基]、[2,6─贰(2─丙 烯基胺基 )嘧啶─4─基)[2﹒6─贰(胺基)嘧啶─4─基][2,6─ 贰( 咯啶─1─基)嘧啶─4─基)、[4,6─贰(2─丙烯基 胺基)─ 1─,3,5─三─2─基][4﹒6─贰(二乙基胺基)─1,3 ﹒ ,5─三─2─基)、[4,6─贰(咯啶─1─基)1,3,5─ 三─2─基)、[3,6─贰(二乙基胺基)啶─2─基) 、[3, 6─贰(咯啶─1─基)啶─2─基)、[3,6─贰(2─ 丙烯基 胺基)啶─4─基]。 3﹒如申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1及R3 皆为C1─C4─ 烷氧羰基,或R1为CONH─CH2─CH2─N,R2如前文定义, 以及R为甲基。 4﹒一种对呼吸道有抗气喘及抗发炎活性之药学组 成物,其含有一种或以上如 申请专利范围第1项之式(I)化合物以及适当赋形剂 。
地址 意大利