| 主权项 |
1﹒一种经取代的环丙氨基─1,3,5─三,包括其旋 光异构体和外消旋 混合物如下式:式中:R1代表烷基、未取代之环烷基 或被至少一个烷基 取代之环烷基,此等烷基有1─3个碳原子及此等环 烷基有3─5个碳原 子,及R3代表为双(2─羟乙基)氨基、3─羟基一1─ 丁啶基、3 ─甲氧基─1─丁啶基、3─氧─丁啶基、吗 基、4─羟基啶基 、硫代吗基、硫码S一氧化物、硫代吗S,S─ 二氧化物、3─ 唑啶基、3─唑啶基S─氧化物、3─唑啶基S,S ─二氧化物或8 ─氧杂─3─氮杂双环[3,2,1]辛─3─基。或包括其 无毒之药用 酸加成盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2代表 吗呆基,硫代吗基或 硫代吗S,S─二氧化物者或其无毒之药用酸加成 盐。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系7─环丙 氨基─4─吗基─6 ─正丙基─1,3,5─三者或其无毒之药用酸加成 盐。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系2─环丙 基─4─环丙氨基─6 ─吗基─1,3,4─三者或其无毒之药用酸成成 盐。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系2─环丁 基─4─丙氨基─6─ 吗基─1,3,5─三者或其无毒之药用酸加成盐 。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系2-环丙 基─4─环丙氨基─6 ─硫代吗基─1,3,5─三者或其无毒之药用酸 加成盐。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系2─环丙 基─4─环丙氨基─6 ─硫代吗基─1,3,5─三者或其无毒之药用酸 加成盐。 8﹒一种根据申请专利范围第1项之式I的经取代之 环丙氨基─1,3,5─ 三的制法,此法包含;使"下式之氯─环丙氨基─1 ,3,5,─三芋@ 鉹丐遉马腽钗b上述第1项中所给之意义者"与"犬R2H (III)之胺陛@ 礞丐遉惆腽酗W述第1项所给之意义者"相反应。 9﹒一种根据申请专利范围第1项之式I的经取代之 环丙氨基─1,3,5─ 三的制法,此法包含:使"下式之氯─1,3,5─三 其中R1和R╮@ 惆腽钗b上述第1项所给之意义者"与"式H2N(V)之环丙 胺"相反应"﹛@ C 10﹒一种根据申请专利范围第1项式I的取代之环丙 氨基─1,3,5─三 的制法,此法包含;使下式之N─环丙基双胍其中R 2具有在上述第 1项中所给之意义者与式R1─COOAIk之烷酯(VII)其中R 1具有在上述第1项中所之意义及AIk表C1─C4烷基者 相反应。 11﹒一种根据申请专利范围第1项之式I的经取代之 环丙氨基─1,3,5 ─三的制法,式中R2表硫代吗S─氧化物、硫代 吗S,S─二 氧化物、3─唑啶基S─氧化物或3─唑啶基s,s ─二氧化物等 基,此法包含:将下式之环丙氨基─1,3,5─三其中 R1具有在 上述第1项中所给之意义及R2表硫代吗基或3─ 唑啶者氧化。 12﹒一种用于治疗阿耳滋海默氏病、老年痴呆病 、阿耳滋海默氏型及关乎任 何进化认知病理学之病症之药学组成物,其包含在 治疗上有效果之如申 请专利范围第1项的环丙氨基─1,3,5─三及一种 药用之固体或 液体稀释剂或其之载体。 13﹒一种用于治疗抑郁、忧虑和心情烦乱之药学 组成物,其包含在治疗上有 效果之如申请专利范围第1项的环丙氨基─1,3,5─ 三及一种药 用之固体或液体稀释剂或其之载体。 14﹒一种用于治疗发炎和气喘之药学组成物,其包 含在治疗上有效果之如申 请专利范围第1项的环丙氨基─1,3,5─三及一种 药用之固体或 液体稀释剂或其之载体。 |
