发明名称 含硅的杀真菌化合物,其制备方法及其在农业化学和医药上的应用
摘要 通式(I)化合物及其盐具有有用的抗真菌活性:<img file="92113068.6_ab_0.GIF" wi="377" he="233" />式中:A为1,2,4-三唑-1-基或咪唑-1-基;n为0、1、2或3;X为卤素、苯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基,或(X)<sub>n</sub>为亚烷基二氧基,R<sup>1</sup>为烷基或苯基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自为烷基。也公开了在制备这些化合物中的某些中间体。
申请公布号 CN1075967A 申请公布日期 1993.09.08
申请号 CN92113068.6 申请日期 1992.10.09
申请人 三共株式会社 发明人 飞 淳三;竹柴英雄;近藤泰彦;太田昊;加藤重博
分类号 C07F7/08;A01N55/00 主分类号 C07F7/08
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1、一种用于制备式(Ⅰ)的化合物或它的盐、或者式(Ⅰ-2)的化合物、或者式(Ⅰ-3)的化合物的方法,<img file="921130686_IMG2.GIF" wi="1031" he="569" />[式中:A表示1,2,4-三唑-1-基或咪唑-1-基;n表示0、1、2或3,并且当n表示2或3时,由X表示的基团可以相同也可以是不同的;X表示卤原子、苯基、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子和至少1个卤原子的卤烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、或具有1-6个碳原子和至少1个卤原子的卤烷氧基,或者(X)n表示具有1或2个碳原子的亚烷基二氧基;R<sup>1</sup>表示具有1-4个碳原子的烷基,或者是未取代的或由至少1个卤原子取代的苯基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是相同的或不同的,各自表示具有1-4个碳原子的烷基];<img file="921130686_IMG3.GIF" wi="1075" he="619" />[式中n、X、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义同上]<img file="921130686_IMG4.GIF" wi="944" he="575" />[式中n、X、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义同上],这一方法包括以下步骤:(a)使式(Ⅱ)的化合物与式(Ⅲ)的化合物缩合,得到式(Ⅳ)的化合物<img file="921130686_IMG5.GIF" wi="1125" he="531" />(式中X和n的定义同上,Z表示上面所定义的A或Y)<img file="921130686_IMG6.GIF" wi="669" he="381" />(式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义同上,M表示锂原子、化学式为MgCl的基团或化学式为MgBr的基团)<img file="921130686_IMG7.GIF" wi="1013" he="600" />(式中X、n、Z、M、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义同上);(b)除去由M表示的原子或基团,得到式(Ⅴ)的化合物:<img file="921130686_IMG8.GIF" wi="1000" he="575" />(式中X、n、Z、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义同上);(c)任选地,在Z表示Y的情况下,使式(Ⅴ)的化合物同1,2,4-三唑或咪唑反应,得到式(Ⅰ)的化合物;(d)任选地使式(Ⅳ)的化合物或式(Ⅴ)的化合物与碱或其它环化剂反应,得到式(Ⅰ-3)的化合物;(e)任选地使步骤(a)、(b)和(c)的任一产物成盐。
地址 日本东京