4-脱甲氧基-4-氨基蒽环化合物的制备方法

摘要

制备式(I)蒽环苷的相似方法，其中R1为氢。起始物是新的式(II)正定霉素酮衍生物，其以N-保护的形式与适宜的糖衍生物偶联。新的苷是抗肿瘤剂。

主权项

1、制备通式(Ⅰ)蒽环苷或盐酸盐的方法其中R₁为氢，该方法包括：将于5-10℃溶于无水二氯甲烷的4-脱甲氧-4-N-三氟乙酰氨基-正定霉素酮，在三氟甲磺酸银的存在下，与1-氯-N，O-二-三氟乙酰基-柔毛胺的乙醚溶液反应，于硅胶柱子上纯化，得到的N-三氟乙酰保护的正定霉素衍生物用二氯甲烷洗脱，于0℃，丙酮中，将保护的衍生物用0.1N氢氧化钠水溶液进行温和的碱水解3小时，随后用0.1N甲醇氯化氢处理浓缩的溶液，得到所要的4-脱甲氧-4-氨基-正定霉素的盐酸盐。