| 主权项 |
1﹒一种通式(I)所示之化合物: 式中,R1示C1─6烷基,R2示H或 C3─6环烷基而R3示一或多个选自卤原子 和全卤基C1─4烷基的环取代基; 其先决条件为: (i)当R1示甲基而R2示环丙基时,则 R3或R3中之一在2─位置上;以及 (ii)前述通式(I)化合物不为3─(4 ─氯苯基)─2─丁烯醯胺; 或其硷盐。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中, R1示甲基和/或,R2示环丙基和/或R3 或R3中之一在2─位置上;或其硷盐。 3﹒如申请专利范围第1或3项之化合物,式 中,R1示甲基和/或,R2示环丙基和/或 R3或R3中之一示溴基,氯基,碘基或三 氟甲基且系在2─位置上;或其硷盐。 4﹒如申请专利范围第1或2项之化合物,式 中,R1示甲基和/或,R2示环丙基和/ 或E3悉如申请专利范围第1或2项所定 义且位于2─位置上;或其硷盐。 5﹒如申请专利范围第3项之化合物,式中, R1示甲基和/或,R2示环丙基和/或 R3悉如申请专利范围第1或2项所定义 且位于2─位置上;或其硷盐。 6﹒一种如申请专利范围第1或2项之通式( I)化合物或其硷盐的(E)异构物。 7﹒如申请专利范围第1项之化合物,其系为 (E)─N一环丙基─3─(2一(三氟 甲基)苯基))─2─丁烯醯胺; (E)─N─环丙基─3─(2─碘基苯 基)─2─丁烯醯胺; (E)─N─环丙基─3─(2,3─二 氯基苯基)─2─丁烯醯胺; (E)─3─(2─(氯苯基)─N─环 丙基─2─丁烯醯胺; (E)─3─(2─溴苯基)─2─丁烯醯胺; 或其硷盐。 8﹒(E)─3─(2─(溴苯基))─N─ 环丙基─2─丁烯醯胺。 9﹒如申请专利范围第1或2项之化合物的硷 盐。 10﹒如申请专利范围第1或2项之化合物, 其系供用于医学治疗中。 11﹒如申请专利范围第1或2项之化合物, 其系用于制造治疗或预防由肌肉紧张度不 正常升高所并生之症状的药物。 12﹒如申请专利范围第1或2项之化合物, 其系用于制造治疗或预防痉孪症状用药物。 13﹒如申请专利范围第1或2项之化合物, 其系用于制造治疗焦虑症用药物。 14﹒一种充作肌肉松弛剂、抗痉孪剂或抗焦 虑剂的药学红成物,其包含如申请专利范 围第1项之化合物,以及药学上可接受之 载体。 15﹒如申请专利范围第14项之药学组成物, 其系供口服方式投药。 16﹒如申请专利范围第15项之药学组成物, 其系为片剂或胶囊形态。 17﹒一种制造如申请专利范围第1项之化合 物的方法,其包括: (A)令通式(II)化合物: (式中,R3悉如申请专利范围第1项之 通式(I)所定义而X示离去基) 与通式(III)化合物反应: R1CH=CHCOR4 (式中,R4示─NHH2而R1及R2悉如申 请专利范围第1项之通式(I)所定义) (B)令通式(IV)化合物: (式中,R1和R3悉如申请专利范围第1 项之通式(1)所正我) 与通式(v)所示Wittig试剂在Wittig条 件下反应: YCH2COR4 (V) (式中,R4悉如前文定义而Y为─P(= O)(OR)2,其中,R示C1─4烷基,芳基或 芳烷基,或者Y示三芳基膦) (C)令通式(VII)化合物脱水: 式中,R1,R3和R4悉如前文定义) (D)令通式(VIII)化合物: (式中,R1和R3悉如前文定义而Z示离 去基)与通式(IX)化合物反应: H─R4 (IX) (式中,R4悉如前文定义), 以及其后,或者同时地,进行一或更多以 下任意转化: (i)转化如此形成之通式(I)化合物成 为其盐类; (ii)当形成通式(I)化合物之硷盐时, 转化前述衍生物成为通式(I)化合物。 |
