| 主权项 |
1﹒一种下式新颖唑衍生物;式中R2系氢,或可有C1 ─4烷氧基,羟基 ,被保护羟基,二C1─4烷胺基,啶基,咪唑基,或C1─ 4烷氧苯 基之C1─4烷基,R3为氢,C1─4烷基,C1─4烷氧基或卤 素, A为C1─4烷撑及Q为下式之基团:─CO─R1(其中R1为C1 ─ 4烷基,胺基,被保护胺基,羟C1─4烷基,被保护羟C1─ 4烷基, C1─4烷氧基,胺C1─4烷基或被保护胺C1─4烷基),或 具有氰 基及C1─4烷基之醯基,但如Q为具有氰基及C1─4 烷基之醯基 时,则R3为C1─4烷氧基,以及其药理上可接受之盐。 2﹒如申请专利范围第1项之新颖唑衍生物,其中R 3为氢,C1─4烷基 ,C1─4烷氧卤素,Q为下式之基团:─CO─R1(其中R1为C1 ─4烷基,氨基,醯氨基,羟C1─4烷基,醯氧C1─4烷基,C 1─ 4烷氧基,氨基C1─4烷基,或醯氨基C1─4烷基),或其 有氰基及 C1─4烷基之醯基,但如Q系具有氰基及C1─4烷基 之醯基时, 则R3为C1─4烷氧基。 3﹒如申请专利范围第2项之新颖唑衍生物,其中R 3为氢,C1─4烷基 ,C1─4烷氢基或卤素以及Q为下式之在团:─CO─R1( 其中H1 为C1─4烷基,氨基,醯氨基,羟C1─4烷基,C1─4烷醯气 基C 1─4烷基,C1─4烷氧基,氨基C1─4烷基,C1─4烷醯氨C1 ─4烷基或C1─4烷氧羰氨基C1─4烷基),或其有氰基 及C1─4 烷基之醯基,但如Q系具有氰基及C1─4烷基之 醯基时,则R3为 C1─4烷氧基。 4﹒如申请专利范围第3项之新颖唑衍生物,其中R 2为氢,或具有C1─ 4烷氧,羟基,醯氧基,二C1─4烷氨基,啶某,咪唑基 或C1─4 烷氧苯基之C1─4烷基,R3为氢,C1─4烷基,C1─4烷氧 基或 卤素,A为甲又及Q为下式之基团:─CO─R1(式中R1为C1 ─4 烷基,氨基,醯氨基,羟C1─4烷基歧,C1─4烷酯氧C1─4 烷基 ,C1─4烷氧基,氨基C1─4烷基,C1─4烷醯氨基C1─4烷 基 ,或C1─4烷氧羰氨基C1─4烷基),或具有氰基和C1─4 烷基之 醯基,但如Q为具有氰基和C1─4烷基之醯基时,R 3则为C1─ 4烷氧基。 5﹒如申请专利范围第4项之新颖唑衍生物,其中R 2为C1─4烷基,R 3为氢,A为甲叉及Q为下式之基团:─CO─R1(式中R1为C 1─ 4烷基)。 6﹒如申请专利范围第5项之新颖唑衍生物,其系 包括选自以下之族群:4 ─(3─乙醯氨基甲苯基)─2─[[(氨基)(甲氨基)甲叉 ]氨基] 唑4─(3─乙醯氨基甲苯基)─2─[[(氨基)(乙氨基 )甲叉] 氨基]唑以及4─(3─乙酯氨基甲苯基)─2─[[(氨 基)(丁氨 基)甲叉]氨基]唑。 7﹒如申请专利范围第4项之化合物,其中R2为C1─4 烷氧C1─4烷基 ,R3为氢,A为甲叉以及Q为下式之基团:─CO─R1(其中R 1为 C1─4烷基)。 8﹒如申请专利范围第7项之新颖唑衍生物,其系4 ─(3─乙醯氨基甲苯 基)─2─[[(氨基)(2─甲氧乙氨基)甲叉]氨基]唑 或其药理 上可接受之盐。 9﹒一种下式新颖唑衍生物之制法;式中R2系氢, 或可有C1─4烷氧基 ,羟基,被保护羟基,二C1─4烷胺基,啶基,咪唑基, 或C1─4 烷氧苯基之C1─4烷基,R3为氢,C1─4烷基,C1─4烷氧 基或 卤素,A为C1─4烷撑及Q为下式之基团:─CO─R1(其中R 1为 C1─4烷基,胺基,被保护胺基,羟C1─4烷基,被保护羟 C1─4 烷基,C1─4烷氧基,胺C1─4烷基或被保护胺C1─4烷 基),或 其有氰基及C1─4烷基之醯基,但如Q为具有氰基 及C1─4烷基之 醯基时,则R3为C1─4烷氧基,或其盐,其系包含(1) 令下式之 化合物:式中R3,A和Q各为如上所界定而X1为酸残留 物,或其盐与 下式之化合物反应:式中R2系如上所界定,或其盐而 得以下之化合物: 式中R2,R3,A和Q各系如上所界定,或其盐,或(2)令下式 之化 合物:式中R2,R3和A各系如上所界定,或其盐与下式 之化合物反应 :M1─NCO式中M1系硷金属,得以下之化合物:式中R2,R3 和 A各系如上所界定,或其盐,或(3)令下式之化合物或 其盐:式中R3 ,A和Q各系如上所界定,而R4为C1─4烷基,或其盐与下 式之化合 物或其盐反应:R2─NH2式中R2系如上所界定,得以下 之化合物或 其盐,式中R2,R3,A和Q各系如上所定义,或(4)令下式之 化合 物或其盐式中R2,R3和A各系如上所定义,或在氨基之 其反应衍生物 或其盐,与下式之化合物反应:HOOC─R1式中R1系如上 所界定, 或在羧基之其反应衍生物或其盐得以下之化合物 式中R1,R2,R3和 A各系如上所界定,或(5)令下式之化合物或其盐:式 中R2,R3和 A和系如上所界定,而R1系保护羟C1─4烷基,经由羟 保护基之消去 反应而得下式之化合物或其盐:式中R2,R3和A各系如 上所定义,而 R1为羟C1─4烷基,或(6)令下式之化合物或其盐:式中 R2,R 3和A各系如上所界定,而R1为氨基C1─4烷基,或其在 氨基之反应 性衍生物或其盐经由醯化反应而得下式之化合物 或其盐:式中R2,R3 和A各系如上所定义,而R1系醯氨基C1─4烷基,或(7) 令下式之 化合物或其盐:式中R1,R2,R3和A各系如上所定义,经 由脱醯化 反应而得下式之化合物或其盐式中R1,R2,R3和A各系 如上所定义 ,或(8)令下式之化合物或其盐:式中R2,R3和A各系如 上所定义 ,R6为C1─4烷基而R7系氰基,与下式之化合物或其盐 反应:R3 ─NH2式中R3为C1─4烷基,得下式之化合物或其盐:式 中R2, R3,R7,R8和A各系如上所定义。 10﹒一种抗溃疡刮或H2─受体对抗剂之医药组成物 ,其系包含以申请专利 范围第1项之新颖唑衍生物或其药理上可接受之 盐作为活性成份掺混 以药理上可接受之载体者。 |
