发明名称 [[2–(胺基–3,4–二氧–1–环丁烯–1–基)胺基]烷基]酸衍生物
摘要 本发明化合物如构造式Ⅰ所示:CC (Ⅰ)式中R1系氢,烷基或苯烷基;R2系氢,烷基,烯基或苯烷基;或 R1及 R2 一起系 -CH2CH2 - ,- CH2 C(R6) (R7) CH2 -或 - CH2 C(R8) (R9) - C(R10) (R11) CH2- ,其中R6,R8及 R10 各自独立,系氢,烷基或羟基,及R7,R9及R11各自独立,系氢或烷基;A 系烷撑或烯撑;X系 CO2 R3 ,其中R3系氢或烷基,或系P(O) (OR4)(OR5) ,其中R4及R5各自独立,系氢或烷基,3,5-二氧 -1,2,4 -恶二唑烷 -2- 基或 5-四唑基;或其药理许可盐。本化合物可做为神经保护剂。
申请公布号 TW211564 申请公布日期 1993.08.21
申请号 TW081100363 申请日期 1992.01.20
申请人 家庭产品股份有限公司 发明人 威廉A.金尼;迪安那C.加立森
分类号 C07D241/38;C07D243/10;C07D245/04 主分类号 C07D241/38
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种化合物,其中化学式为 式中R1系氢,C1─6烷基或C7─12苯烷基 R2系氢,C1─6烷基,C2─6烯基或 C7─12苯烷基; 或R1及R2一起系─CH2CH2─,─CH2 C(R6)(R7)CH2─或─CH2C(R8)(R9) ─C(R10)(R11)CH2─,其中R6,R8及 R10各自独立,系氢,C1─6烷基或羟基 ,及R7,R9及R11各自独立,系氢或C1─6 烷基; A系C1─6烷撑或C2─6烯撑; X系CO2R3,其中R3系氢或C1─6烷 基,或系P(O)(OR4)(OR5),其中R4 及R5各自独立,系氢或C1─6烷基,3, 5─二氧─1,2,4─恶二唑烷─2─ 基或5─四唑基; 或其药理许可盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,式中 R1及R2各自独立,系氢,甲基,丙烯基 ,甲基丙烯基或基,或R1及R2一起系 ─CH2CH2─,─CH2C(R6)(R7)CH2─或 ─CH2C(R8)(R9)─C(R10)(R11)CH2─, 其中R6,R8及R10各自独立,系氢, C1─6烷基或羟基,R7,R9及R11各自 独立,系氢或C1─6烷基;A系C1─4烷撑 ,或反2─丁烯撑,X系羧基,膦醯或5 ─四唑基者;或其药理许可盐。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 N─(2─胺基─3,4─二氧─1─环 丁烯─1─基)─丙胺酸,或其药理许 可盐。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 N─(2─胺基─3,4─二氧─1─环 丁烯─1─基)甘胺酸乙酯,N─(2─ 胺基─3,4─二氧─1─环丁烯─1─ 基)甘胺酸,4─[(2─胺基─3,4 ─二氧─1─环丁烯─1─基)胺基]丁 酸,或其药理许可盐。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 2─[2─[(2─胺基─3,4─二氧 ─1─环丁烯─1─基胺基]乙基]─1 ,2,4─恶二唑烷─3,5─二酮。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 N─(2─(甲胺基)─3,4─二氧─ 1─环丁烯─4─基)─丙胺酸,3─ (3,4─二氧─2─[(苯甲基)胺 基─1─环丁烯─1─基]胺基]丙酸 ,或其药理许可盐。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 N─(2─胺基─3,4─二氧─1─环 丁烯─1─基)─N─(2─丙烯)甘胺 酸,或其药理许可盐。 8﹒﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 N─(2─胺基─3,4─二氧─1─环 丁烯─1─基)─N─(2─甲基─2─ 丙烯)甘胺酸,N─(2─胺基─3,4 ─二氧─1─环丁烯─1─基)─N─( 苯甲基)甘胺酸,或其药理许可盐。 9﹒﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 2─[(2─胺基─3,4─二氧─1 ─环丁烯─1─基)胺基,乙基]膦酸, 或其药理许可盐。 10﹒﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包含 2─[(2─胺基─3,4─二氧─1─ 环丁烯─1─基)胺基]甲基]膦酸[3 ─[(2─胺基─3,4─二氧─1─环 丁烯─1─基)胺基丙基]膦酸,[4─ [(2─胺基─3,4─二氧─1─环丁 烯─1─基)胺基]丁基]膦酸,或其药 理许可盐。 11﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含[(E)─4─[(2─胺基─3,4─ 二氧─1─环丁烯─1─基)胺基]─2 ─「烯@怜酸﹒或其药碎许叫盐。 12﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含[2─[(2─胺基─3,4─二氧─ 1─环丁烯─1─基)甲胺]乙基]膦酸 ,或其药理许可盐。 13﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含[[(2─胺基─3,4─二氧─1─ 环丁烯─1─基)甲胺基]甲基]膦酸, 或其药理许可盐。 14﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含[2─(7,8─二氧─2,5─二叮 双环并[4﹒2﹒0]辛─1(6)─2─基) 乙基]膦酸,或其药理许可盐。 15﹒根据申请范围第1项之化合物,包 含[2─(8,9─二氧─2,6─二叮 双环并[5﹒2﹒0]壬─1(7)─烯─2─基 )乙基]膦酸,或其药理许可盐。 16﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含[2─(4─羟─8,9─二氧─2, 6─二双环并[5﹒2﹒0]壬─1(7)─烯 ─2─基)乙基]膦酸,或其药理许可盐。 17﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含[2─(4,4─二甲基─8,9─二 氧─2,6─二双环并[5﹒2﹒0]壬─ 1(7)─烯─2─基)乙基]膦酸,[3─ (8,9─二氧─2,6─二双环并[ 5﹒2﹒0]壬─1(7)─烯─2─基)丙基] 膦酸,[(E)─3─(8,9─二氧─2 ,6─二叮双环并[5﹒2﹒0]壬─1(7)─ 烯─2─基)─1─丙烯]膦酸,或其药 理许可盐。 18﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含8,9─二氧─2,6─二双环并[ 5﹒2﹒0]壬─1(7)─烯─2─醋酸,或其 药理许可盐。 19﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含3─(8,9─二氧─2,6─二双 环并[5﹒2﹒0]壬─1(7)─烯─2─基) 丙酸,或其药理许可盐。 20﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含2─[(1H)─四唑─5─基)甲基]─ 2,6─二双环并[5﹒2﹒0]壬─1(7) ─烯─8,9─二酮,或其药理许可盐。 21﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含2─[2─(1H─四唑─5─基)乙基 ]─2,6─二双环并[5﹒2﹒0]壬─ 1(7)─烯─8,9─二酮,或其药理许可盐。 22﹒根据申请专利范围第1项之化合物,包 含[2─(9,10─二氧─2,7─二 双环并[6﹒2﹒0]癸─1(8)─烯─2─基 ]膦酸,或其药理许可盐。
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