N<SUP>9</SUP>-取代的腺嘌呤N<SUP>1</SUP>-取代的胞嘧啶的制备方法

摘要

本发明涉及具有下式并具有抗反转录病毒活性的化合物及它们的制备方法HOH2C-CH＝C＝CH-B其中B是嘌呤或嘧啶的杂环，它们最好是由胞嘧啶、5-卤取代胞嘧啶、5-烷基取代胞嘧啶、6-氨基嘌呤、2，6-二氨基嘌呤、6-羟基嘌呤、2-氨基-6-羟基原呤、3-脱氮杂原呤类、7-脱氮杂嘌呤类、8-氮杂嘌呤类和6-氮杂嘧啶类组成的组中选出。具体来说，本发明涉及优选的化合物N9-(4-羟基-1，2-丁二烯-1-基)腺嘌呤和N′-(4-羟基-1，2-丁二烯-1-基)胞嘧啶以及它们的制备方法。

主权项

1.一种制备N9-(4-羟基-1，2-丁二烯-1-基)腺嘌呤和N1-(4-羟基-1，2-丁二烯-1-基)胞嘧啶的方法，该方法包括以下步骤；用1，4-二氯-2-丁炔在一种碱性试剂存在下和在一种溶剂中烷基化腺原呤或胞嘧啶以制成N9-(4-氯-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-氯-2-丁炔-1-基)胞嘧啶；在酸中将N9-(4-氯-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-氯-2-丁炔-1-基)胞嘧啶水解成N9-(4-羟基-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-羟基-2-丁炔-1-基)胞嘧啶；在一种碱存在下使N9-(4-羟基-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-羟基-2-丁炔-1-基)胞嘧啶异构化以得到N9-(4-羟基-1，2-丁二烯-1-基)腺嘌呤和N1-(4-羟基-1，2-丁二烯-1-基)胞嘧啶。