发明名称 镓化合物
摘要 式Ⅰ的镓 (I I I)错化合物□ Ⅰ其中X=O2CR2,卤素,NO3或-OA,R1=H,烷基,烷氧基,卤素,NO2或胺基,R2=烷基,烷氧基或芳香基,R3,R4,R5和R6分别为H,或烷基,且n = 0,1或 2,或 n=0时R3和R4二者为H,R4和R5连接形成四伸烷基,当A 表示与氧原子相连时的镓错合物时,此化合物口服吸收良好,并显示药学组合成可用于高钙血症和癌症的化学治疗药。
申请公布号 TW210990 申请公布日期 1993.08.11
申请号 TW081104142 申请日期 1992.05.27
申请人 詹森马西公司 发明人 丹尼尔泰莉斯佛洛斯特;克莉丝汀迈可吉恩多明尼哥;芳登寇斯比布莱德利
分类号 A61K33/24;C01G15/00 主分类号 A61K33/24
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种用于治疗肿瘤或骨骆异常的口服给药之医 药组合物,包括式I镓(I II)错合物其中X=O2CR2,卤素,NO3或─O─AR1=H, C1─C6烷基,C1─C6烷氧基,卤素,NO2或胺基,R2=C1 ─C6烷基,C1─C6烷氧基,或芳基,R3,R4,R5和R6分别 为H或C1─C6烷基,及n=0,1or2或者当n=0,R3和R6 二者为H,R4和R5连接形成四伸烷基,且A表示与氧原 子相连形成镓 错合物,与药学上可接受的稀释剂或载体。 2﹒如申请专利范围第1项的医药组合物,其中式(I) 错合物之R3为氢。 3﹒如申请专利范围第1项的医药组合物,其中式(I) 错合物之R6为氢, 且n为0。 4﹒如申请专利范围第1项的医药组合物,其中镓错 合物系选自Gasale nCl,(Gasalen)2O和GasalenOAC。 5﹒如上述申请专利范围任1项的医药组合物,系制 成口服剂型。 6﹒一种式(I)的锭(III)错合物,其中X=O2CR2,卤素,NO 3或─O─AR1=H,C1─C6烷基,C1─C6烷氧基,卤素,N O2或胺基,R2=C1─C6烷基,C1─C6烷氧基,或芳基,R3 ,R4,R5及R6分别为H或C1─C6烷基,n=0,1或2当n= 0时R3和R6二者为H,R4和R5连接成四伸烷基,且A表示与 氧原 子相连形成镓错合物其中R,和R3到R6为氢,且X不为 氯。 7﹒如申请专利范围第6项的错合物,其中R3为氢。 8﹒如申请专利范围第7项的错合物,其中R6为氢,且n 为0。 9﹒如申请专利范围第6,7或8项的错合物,其中X为氯 。 10﹒如申请专利范围第6,7或8项的错合物,其中X为 ─O─A。 11﹒一种制造如申请专利范围第6项的错合物的方 法,包括式(II)的四 齿配位Schiff硷基与镓(III)反应,其中R1─R6及n如 上所定义,a)当式(I)中X=O─A时,镓(III)氢氧化合物 形成二量体化合物,又将上述二量体,与醯基化试 剂反应,特别是一些 通式为R2COOH的酸时,可制成如式(I)中X=O2CR2时的 化合物或表b)以镓(III)的卤化物或硝酸盐可制成X 为卤素或硝 酸盐的式(I)化合物。
地址 英国