| 主权项 |
1﹒一种下式化合物其中R2与R3分别独立地为氧或 不存在;R4为啶基 或CHR5R6;R5与R6为相同或不同,且为经卤素或C1─C4─ 烷氧基单取代之苯基;M可为CH2.CHOH、CHOC(o)(C1 ─C4─低碳烷基)或CHOSO3H;且Q为CH2或(CH2)3; 其附带条件为:当R4为CR5R6时,至少一个下列(i)或(ii) 成立:(i)至少一个R2,及R2必为氧;或(ii)Q代表(CH2 )2。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中Q为(CH2)2 。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2为氧 。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R3为氧 。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自包 括6─[1─[1─[双 (4─氟苯基)甲基]六氢─4─基]─2─羟基磺醯 氧基─3─丙 硫基)嘌呤,0﹒75水合物,6─[1─[1─双(4─氟苯基) 甲基 )六氢─1─N─氧化物─4─基]─2─乙醯氧基 ─3─丙硫基) 嘌呤单水合物,6─[1─[1─双(4─氟苯基)甲基)六氢 ─1 ─N─氧化物─4─基)─2─羟基─3─丙硫基)嘌呤 单水合物,及6 ─(1─[1─双(4─氟苯基)甲基]六氢─4─N─氧 化物─4 ─基]─2─羟基─3─丙硫基]嘌呤水合物。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自包 括6─[1─(1─[2 ─啶基]六氢─4─基)─2─乙醯氧基─3─ 丙硫基]嘌呤半水 合物,6─[1─[1─(2─啶基)六氢─4─基)─2 ─羟基 一3─丙硫基]嘌呤单水合物,6─[1一[1一(2─甲氧基 苯基)六 氢─4─基]─2─羟基─3─内硫基]嘌呤及6一[ 1─[1─( 2─甲氧基苯基)六氢─4─基]─2─乙醯氧基 ─3─丙硫基)嘌 呤。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,该化合物为6 ─(1─[1─[双( 4─氟苯基_甲基]高六氢一4─基1─2─乙醯氧 基一3─丙硫基﹛@ ^嘌呤半水合物。 8﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之 方法,该化合物具有下式其 中R2.R3.R4.M、Q及其附带条件均如申请专利范围第1 项中之 定义其中R4与Q均如上文定义。或其中R4与Q均如上 文定义,于硷存 在下进行前产生申请专利范围第1项之化合物,其 中R2与R3均不存在 ;及b)视情况将该化合物与间─氯过氧苯甲酸反应, 以氧化R2及/或 R3。 9﹒根据申请专利范围第8项之方法,其中硷系选自 三乙胺、氢氮化钠及氢化 钠。 10﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之 方法,该化合物具有下式 其中R2.R3.R4.M、Q及其附带条件均如申请专利范围 第1项 中之定义此方法包括反应下式化合物其中L为氯基 、溴基醯基,与下式 经取代六氢而产生根据申请专利范围第1项之 化合物,其中R2与 R3均不存在;及视情况将该化合物与间一氯过氧苯 甲酸反应,以氧化 R2及/或R3。 11﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之 方法,该化合物具有下式 其中R10为氢或COR5,其中R5为直键或分枝链C1─C4低 碳 烷基;及R2.R3.R4.Q及其附带条件均如申请专利范围 第1项 中之定义;此方法包括反应下式化合物其中R2.R3.R4 及Q均如 上文定义,与一种下式醯氯其中R10为C1─C4低碳烷 基,于一种 硷存在下进行。 12﹒根据申请专利范围第11项之方法,其中硷为三 乙胺。 13﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之 方法,该化合物具有下式 其中R4为CHR5R6;及R2.R3.Q及其附带条件均如申请专 利范围第1项中之定义;此方法包括以下步骤;a)反 应下式化合物与 下式环氧氯丙醇而形成下式醇b)反应该醇与下式, 苯甲基六氢其 中R4与Q均如上文定义,而产生申请专利范围第1项 之化合物,其中 R2与R3均不存在;及(c)视情况将该化合物与间─氯 过氧苯甲酸 反应,以氧化R2及/或R3。 14﹒一种用于治疗哺乳动物心脏疾病之医药组成 物,其中含有一种有效量根 据申请专利范围第1项之化合物,作为活性成份,及 一种适当医药载剂 。 15﹒一种用于治疗哺乳动物心脏疾病之医药组成 物,其中含有一种有效量根 据申请专利范围第2项之化合物,作为活性成份,及 一种适当医药载剂 。 16一种用于治疗哺乳动物心脏疾病之医药组成物, 其中含有一种有效量根据 申请专利范围第3项之化合物,作为活性成份,及一 种适当医药载剂。 17﹒一种用于治疗哺乳动物心脏疾病之医药组成 物,其中含有一种有效量根 据申请专利范围第4项之化合物,作为活性成份,及 一种适当医药载剂 。 18﹒一种用于治疗哺乳动物心脏疾病之医药组成 物,其中含有一种有效量根 据申请专利范围第5项之化合物,作为活性成份,及 一种适当医药载剂 。 19﹒一种用于治疗哺乳动物心脏疾病之医药组成 物,其中含有一种有效量根 据申请专利范围第6项之化合物,作为活性成份,及 一种适当医药载剂 。 20﹒一种用于治疗哺乳动物心脏疾病之医药组成 物﹒其中含有一种有效量根 据申请专利范围第7项之化合物,作为活性成份,及 一种适当医药载剂 。 |
