发明名称 POLAR C-1 ESTERS OF PROSTAGLANDINS
摘要 L'invention se rapporte à un procédé pour traiter l'hypertension oculaire, qui consiste à appliquer sur l'oeil un composé représenté par la formule (I), en quantité suffisamment grande pour traiter l'hypertension oculaire, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé. Dans la formule (I), les liaisons en lignes brisées indiquent soit une configuration alpha (alpha) soit une configuration bêta (beta); les lignes hachurées indiquent une configuration alpha et les triangles pleins indiquent une configuration beta; les liaisons en pointillé représentent une liaison simple ou une liaison double qui peut se trouver en configuration cis ou trans; X est choisi dans le groupe constitué par O, NH, S et NR, où R représente un groupe hydrocarbure aliphatique d'environ 1 à environ 6 atomes de carbone; Y représente un groupe fonctionnel polaire; l'un des éléments R1 et R2 représente =O, -OH ou un groupe -O(CO)R4, et l'autre représente -OH ou un groupe -O(CO)R4, ou R1 représente =O et R2 représente H; R3 représente -OH ou -O(CO)R4, où R4 représente un groupe hydrocarbure acyclique saturé ou insaturé ayant 1 à environ 20 atomes de carbone; ou -(CH2)nR5, où n est compris entre 0 et 10, et R5 représente un cycle aliphatique d'environ 3 à environ 7 atomes de carbone, ou un cycle aromatique ou hétéroaromatique. L'invention décrit également des compositions pharmaceutiques renfermant une quantité efficace du composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, en mélange avec un excipient pharmaceutique non toxique; ainsi que des solutions ophtalmiques contenant un composé de formule (I) conditionné dans des emballages permettant son application en doses. L'invention décrit enfin de nouveaux composés répondant à la formule (I).
申请公布号 WO9314743(A2) 申请公布日期 1993.08.05
申请号 WO1993US00876 申请日期 1993.02.01
申请人 ALLERGAN, INC. 发明人 WOODWARD, DAVID, F.;CHAN, MING, FAI
分类号 A61K31/557;C07C405/00 主分类号 A61K31/557
代理机构 代理人
主权项
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