茚满二酮类杀鼠剂的合成方法

摘要

由偏三氯异丙醇、芳烃反应而制成偏二芳烃基丙酮，再与邻苯二甲酸二甲酯反应而制得2[2′，2′-双芳烃基乙酰基]1，3茚满二酮的系列产品。这是一类抗凝血药物，其中2[2′，2′-双对甲基苯基乙酰基]1，3茚满二酮铵盐(杀鼠新)对鼠毒力强[大白鼠口服LD50mg/kg：6.19(雌)，34.8(雄)]，是一个很有实用价值的抗凝血杀鼠剂新品种。

主权项

1、制备具有结构式Ⅰ或Ⅱ的化合物的方法，其中X为CH₃，-F，Me为NH₄，Ba，Ca，Zn，Fe；n随Me的不同而变化，为1或2可按如下反应制得：其中A为组成分子MeA的负离子，如卤素、氢氧根、反应条件为：反应(1)原料配比(摩尔比)为：1，1，1-三氯异丙醇∶无水AlCI₃∶芳烃=1∶1.5～4∶2～8反应温度：滴加1，1，1-三氯异丙醇5～30℃，而后反应在50～140℃下进行；反应(2)与(3)接连进行，其原料配比为：偏二芳烃基丙酮∶邻苯二甲酸二甲酯∶NaOCH₃∶MeA=1.0∶1.0～2.2∶1.0～2.2∶2.0～4.0。(2)的反应温度为60～170℃，(3)的反应在常温下。