发明名称 烷胺基嘧啶为杀真菌剂,杀虫剂及杀 剂,含此化合物之组成物及其制造方法
摘要 本发明系关于式I化合物:□ (Ⅰ)其中 R1系氢,C1-4烷基为未被取代或被卤素,甲氧基或 S(O)p-CH3所取代;C2-5烯基;环丙基;卤素; R2系氢;C1-2烷基;卤素;硝基;胺基; R3系氢;甲基; R4系氢; C1-3烷基;或环丙基;R8系氢或甲基;R5系卤素;甲基;甲氧基;二氟甲氧基; R13系氢;C1-3烷基;卤素;甲氧基;m系1,2或3;n系0,1或2;及p系0,或2。此新颖性之化合物含有有价值杀微生物之性质。其可用于抵抗植物受到害虫之侵害,且可控制此害虫。
申请公布号 TW209858 申请公布日期 1993.07.21
申请号 TW080105824 申请日期 1991.07.26
申请人 汽巴–嘉基股份有限公司 发明人 伍斯穆勒;奥德克利斯汀森;赫尔穆特桑德勒
分类号 A01N43/50;C07D239/42 主分类号 A01N43/50
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种式I化合物:其中R1系氢,C1─4烷基为末被取 代或被卤素,甲 氧基或S(O)p─CH3所取代;C2─5烯基;环丙基;卤素;R2 系氢;C1─2烷基;卤素;硝基;胺基R3系氢;甲基;R4系氢 ;C 1─3烷基;或环内基;R8系氢或甲基;R5系卤素;甲基; 甲氧基; 二氟甲氧基R13系氢;C1─3烷基;卤素;甲氧基;m系1,2 或3 ;n系0,1或2;及p系0,或2。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R1系氮;C1 ─4烷基;CF3 ;C2─4烯基;或卤素;R2系氢;C1─2烷基或卤素;R3系氢 或 甲基;R4系氢;C1─3烷基;或环丙基;R5系卤素;甲基;或 甲氮 基;R8系氢;R13系氢或C1─3烷基;n系0,1或2;及m系1 。 3﹒一种式I"化合物:其中R1,系C1─3烷基,CF3,或卤素; R2哄@ YC1─2烷基或卤素;R6系氮,溴,甲基,或甲氧基;及n系0 ,1届@ 峚情C 4﹒一种式I"化合物:其中R1系氢;C1─2烷其,CF3或卤 素;R2哄@ Y氢,C1─2烷基,卤素;R3系氮;R4系甲其,乙其,异丙基, 正丑@ 簼怹穭礡FR8系氢,甲其或乙基。R5系氢,卤素, 甲基,二氟甲恣@ 荩簼峊珖顐铟Fm系l或2。 5﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R1系氢;C1 ─3烷基;CF3 ;C2─4烯基;环丙苯;或卤素;R2系氢;C1─2烷基;硝基; 胺 基;或卤素;R3系氢;R4系氢;C1─3烷基;或环丙基;R8系 氢 或甲基R5系氢;甲基;甲氧基;三氟甲氧基;R13系氢;m 系2n系 0,1或2。 6﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R1系氢;C1 ─3烷基;CF3 ;C2─4烯基;环丙基;或囱素;R2系氢;C1─2烷基;硝基; 胺 基;或卤素;R3系氢;R4系氢;C1─3烷基;或环内基;R8系 氢 或甲基;R5系卤素;甲基;甲氧基;三氟甲氧基R13系氢; m系3; n系0,1或2。 7﹒一种式la化合物:其中R,系C1─2烷基;C2─C5烯基; 环丙基 ;或卤素;R2系C1─2烷基;卤素;R3系氢;甲基;R4系氢;C 1─2烷基;R5系氮;甲基;甲氧基;n系O,或1。 8﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中式I化合物 系选自下列基团之化合 物:(d,1)─4─[1'─(─其)─乙胺基]─5─氯─6 ─丑@ A基嘧啶(化合物1,2;(─)─4─[1'─(─基)─乙 胺其] ─5─氯─6─乙其嘧啶(化合物1﹒73);(d,1)─4─[1' ╮@ w(─基)─丙胺基]─5─氮─6─乙基嘧啶(化合 物1,3);﹛@ ]d,1)─4─[1'─(─其)─乙胺基;─5─氯─6─ 甲基嘧 啶(化合物1﹒53);(d,1)─4─[1'─(2─(6─溴基﹛@ ^)─乙胺基]─5─氯─6─乙基嘧啶(化合物1﹒149)(d ,1﹛@ ^─4─[1'─(─基)─乙胺基]─5─嗅─6─乙基 嘧啶(化合 物1﹒84);(d,1)─4─[1'─(─基)─乙胺基]─5╮@ w氯─6─正丙基嘧啶(化合物1﹒86);(d,1)─4─[1'─( ─基)─乙胺基]─5─碘─6─乙基嘧啶(化合 物1﹒100); 9﹒一种制备式I化合物之方法,包括使式Ⅱ化合物: 其中R1,R2及 R13如式I中定义,X系可移去基,与式Ⅲ化合物反应而 得:其中R1 ,R2,R3,m及n如式I中定义,较系在硷存在下进行,及如 需要时 ,取代其R3(烷其,苄基,醯基或─S─R─)能分别由对 应N─烷化 反应,N─卡私化眨g,N一酯化反应,N─硫烷化反应或 N─硫芳基化 反应而导入。 10﹒一种制备式I"化合物之方法:其中R1如式I中所 定义,该方法包括芋@ 浀﹜化合物:与含5至70%较佳为10至40%之硝酸,SO3在 10℃至70℃较佳为20℃至40℃之温度反应而得。 11﹒一种保护植物对抗害虫侵袭之组成物,包括至 少一种依申请专利范围第 1项之化合物为活性成份。 12﹒依申请专利范围第11项之组成物,包括加上至 少一种载体。 13﹒依申请专利范围第11项之组成物,包括一种依 申请专利范围第8项之 化合物为活性成份。 14﹒一种制备依申请专利范围第11项之农化组成物 之方法,包括均匀温和 至少一种依申请专利范围第1项所定义之化合物与 适宜固体或液体载体 及辅助剂而成。 15﹒一种保护植物对抗有害昆虫侵袭之方法,包括 施用依申请专利范围第1 项之化合物为活性成份至植物或至其生长场所。 16﹒一种保护植物对抗植物致病真菌侵袭之方法, 包括施用依申请专利范围 第1项之化合物为活性成份至植物或至其生长场所 17﹒依申请专利范 围第15项之方法,其中有害之昆虫系目属之昆虫 。
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