羟基吡啶衍生物

摘要

本发明公开了一种如式(I)的化合物和其互变异构体和其盐。该化合物具有抑制血小板聚集的能力，因而可用于处理和预防血栓和栓塞。

主权项

1、一种如式(Ⅰ)的化合物或其互变异构体或式(Ⅰ)的化合物或其互变异构体的药物可接受的盐的制备方法，其中，R¹表示一种：氢原子、1～4个碳原子的烷基、卤原子、1～4个碳原子且至少一个卤原子的卤代烷基、羟基、1～4个碳原子的烷氧基、1～4个碳原子且至少一个卤原子的卤代烷氧基、1～4个碳原子的烷硫基、1～4个碳原子且至少一个卤原子的卤代烷硫基、氨基、1～5个碳原子的链烷酰基、2～5个碳原子且至少一个卤原子的卤代链烷酰基、羧基、2～5个碳原子的烷氧基羰基、氨基甲酰基、氰基、硝基、1～4个碳原子的链烷磺酰基、1～4个碳原子且至少一个卤原子的卤代链烷磺酰基或氨磺酰基；R²表示一种：1～10个碳原子的链烷酰基，2～10个碳原子且被至少一个如下定义的取代基A取代的取代链烷酰基、3～6个碳原子的链烯酰基、3～6个碳原子且被至少一个如下定义的取代基A取代的取代链烯酰基、4～8个碳原子的环烷羰基、4～8个碳原子且被至少一个如下定义的取代基A取代的取代环烷羰基、具有至少一个如下定义的取代基B的取代苯甲酰基或5，6-二氢-1，4，2-二噁嗪-3-基；R³表示一种：氢原子、羟基、1～4个碳原子的烷氧基、1～4个碳原子且被至少一个如下定义的取代基C取代的取代烷氧基、芳烷基部分如下定义的芳烷氧基、1～18个碳原子的链烷酰氧基、3～6个碳原子的链烯酰氧基、4～8个碳原子的环烷羰基氧基、芳基部分如下定义的芳羰基氧基、2～5个碳原子的烷氧羰基氧基、芳烷基部分如下定义的芳烷氧羰基氧基、2-苯并(C)呋喃酮氧基、(5-甲基-2-氧-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲氧基、(5-苯基-2-氧-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲氧基、如式-NR^aR^b的基团，其中R^a和R^b是相同或不同的，每一个代表一种：氢原子、1～4个碳原子的烷基和1～4个碳原子且被至少一个如下定义的取代基C取代的取代烷基、芳烷基部分如下定义的芳烷氨基、1～8个碳原子的链烷酰氨基、3～6个碳原子的链烷酰氨基、4～8个碳原子的环烷羰基氨基、芳基部分如下定义的芳羰基氨基、2～5个碳原子的烷氧羰基氨基、芳烷基部分如下定义的芳烷氧羰基氨基、2-苯并(C)呋喃酮基氨基、(5-甲基-2-氧-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲氨基、(5-苯基-2-氧-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲氨基或硝基；Y表示式-NH-的基团或氧或硫原子；和n为1～5的整数，当n为2～5的整数时，由R¹表示的基团相互间可以是相同的或不同的；所说的取代基A选自：卤原子、羟基、1～4个碳原子的烷氧基和氰基；所说的取代基B选自：1～4个碳原子的烷基、卤原子和1～4个碳原子的烷氧基；所说的取代基C选自：1～4个碳原子的烷氧基、1～6个碳原子的链烷酰氧基、芳基部分如下定义的芳羰基氧基；所说的芳烷氧基、芳烷氧羰基氧基、芳烷氨基和芳烷氧羰基氨基的芳烷基部分为具有1～4个碳原子且被至少一个如下定义的芳基取代的烷基；所说的芳基和所说的芳羰基氧基和芳羰基氨基的芳基部分在碳环上具有6～10个碳原子，它是未被取代的，或者是被至少一种如下定义的取代基D取代的；和所说的取代基D选自除了氢原子外如上R¹所定义的基团和原子，该方法包括如下步骤：式(Ⅲ)的化合物(其中R¹、R²和n如上定义。Ⅹ表示卤原子)与式（Ⅳ)的化合物(其中Y如上定义，R^3a表示氢原子或羟基或硝基)反应得到式(Ⅰc)的化合物(其中R¹、R²、R^3a、n和Y如上定义)；如果需要，可将由R^3a代表的羟基或硝基换成由R³表示的任何其它基团。