发明名称 用于治疗炎症的取代的吡唑基苯磺酰胺类化合物
摘要 用于治疗炎症或与炎症有关的疾病的吡唑基苯磺酰胺类化合物。特别令人感兴趣的化合物是如下列式(II)定义的化合物或其可药用的盐。其中R<SUP>2</SUP>选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧羰基、氰基、氰基烷基、羧基、氨基羰基、烷氨基羰基、环烷氨基羰基、芳氨基羰基、羧基烷氨基羰基、羧基烷基、芳烷氧基羰基烷氨基羰基、氨基羰基烷基、烷氧羰基氰基链烯基和羟基烷基;其中R<SUP>3</SUP>选自氢、烷基、氰基、羟基烷基、环烷基、烷基磺酰基和卤素;以及其中R<SUP>4</SUP>选自芳基链烯基、芳基、环烷基、环烯基和杂环;其中R<SUP>4</SUP>在可被取代的位置上可被一个或多个选自下列的取代基任意取代,所述取代基为卤素、烷硫基、烷基磺酰基、氰基、硝基、卤代烷基、烷基、羟基、链烯基、羟基烷基、羧基、环烷基、烷氨基、二烷氨基、烷氧羰基、氨基羰基、烷氧基、卤代烷氧基、氨磺酰基、杂环和氨基;条件是R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>不同时为氢;进一步条件是当R<SUP>3</SUP>为氢时以及当R<SUP>4</SUP>为苯基时,R<SUP>2</SUP>不是羧基或甲基;进一步条件是当R<SUP>2</SUP>为甲基时,R<SUP>4</SUP>不是三唑基;进一步条件是当R<SUP>2</SUP>为羧基、氨基羰基或乙氧羰基时,R<SUP>4</SUP>不是芳基链烯基;进一步条件是当R<SUP>2</SUP>为甲基和R<SUP>3</SUP>为羧基时,R<SUP>4</SUP>不是苯基;并且进一步条件是当R<SUP>2</SUP>为三氟甲基时,R<SUP>4</SUP>不是未被取代的噻吩基。
申请公布号 CN1141630A 申请公布日期 1997.01.29
申请号 CN94194833.1 申请日期 1994.11.14
申请人 G·D·瑟尔公司 发明人 J·J·塔利;T·D·彭宁;P·W·科林斯;D·J·罗吉尔;J·W·马列查;J·M·宫白;S·R·贝藤肖;I·K·卡纳;M·J·格兰内斯;R·S·罗杰斯;J·S·卡特;S·H·多特;S·S·余
分类号 C07D231/12;A61K31/415;C07D231/14;C07D231/16;C07D231/18;C07D231/54;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D495/04 主分类号 C07D231/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴玉和;王其灏
主权项 1.下列式I化合物或其可药用的盐<img file="A9419483300021.GIF" wi="544" he="252" />其中R<sup>1</sup>选自芳基和杂环基,其中R<sup>1</sup>在可被取代的位置上被一个或多个选自 下列的取代基取代,所述取代基为氨磺酰基、卤素、烷基、烷氧基、羟基、卤 代烷基和<img file="A9419483300022.GIF" wi="404" he="140" />其中R<sup>2</sup>选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、氰基、硝基、甲酰基、羧基、烷 氧基、氨基羰基、烷氧羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、脒基、氰基脒基、氰 基烷基、烷氧羰基氰基链烯基、氨基羰基烷基、N-烷氨基羰基、N-芳氨基羰 基、N,N-二烷氨基羰基、N-烷基-N-芳基氨基羰基、环烷氨基羰基、杂环氨基羰 基、羧基烷氨基羰基、芳烷氧基羰基烷氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、 羟基烷基、卤代芳烷基、羧基卤代烷基、烷氧羰基卤代烷基、氨基羰基卤代烷 基、烷氨基羰基卤代烷基、N-烷氨基、N,N-二烷氨基、N-芳氨基、N-芳烷基氨 基、N-烷基-N-芳烷基氨基、N-烷基-N-芳基氨基、氨基烷基、N-烷氨基烷基、 N,N-二烷氨基烷基、N-芳氨基烷基、N-芳烷氨基烷基、N-烷基-N-芳烷基氨基烷 基、N-烷基-N-芳基氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、芳硫基、芳烷硫基、烷硫 基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、N-烷氨基磺酰基、N-芳氨基磺酰基、芳基磺 酰基、N,N-二烷氨基磺酰基、N-烷基-N-芳基氨基磺酰基、杂环,<img file="A9419483300023.GIF" wi="1574" he="471" />其中R<sup>3</sup>选自氢、烷基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基、甲酰基、羧基、烷 氧羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、脒基、氰基脒基、氨基羰基、烷氧基、N- 烷氨基、N,N-二烷氨基、氨基羰基烷基、N-烷氨基羰基、N-芳氨基羰基、N,N- 二烷氨基羰基、N-烷基-N-芳基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、羟基烷 基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、N-烷氨基磺酰基、N-芳氨基磺酰 基、芳基磺酰基、N,N-二烷氨基磺酰基、N-烷基-N-芳基氨基磺酰基、环烷基、 杂环、杂环烷基和芳烷基; 其中R<sup>4</sup>选自芳基链烯基、芳基、环烷基、环烯基和杂环;其中R<sup>4</sup>在可被取 代的位置可被一个或多个选自下列的取代基任意取代,所述取代基为卤素、烷 硫基、烷基亚磺酰基、烷基、链烯基、烷基磺酰基、氰基、羧基、烷氧羰基、 氨基羰基、N-烷氨基羰基、N-芳氨基羰基、N,N-二烷氨基羰基、N-烷基-N-芳 基氨基羰基、卤代烷基、羟基、烷氧基、羟基烷基、卤代烷氧基、氨磺酰基、 N-烷氨基磺酰基、氨基、N-烷氨基、N,N-二烷氨基、杂环、环烷基烷基、硝 基、酰氨基、<img file="A9419483300031.GIF" wi="1115" he="221" />或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成<img file="A9419483300032.GIF" wi="477" he="181" />其中m为1-3,包括1和3; 其中A选自苯基和5或6元杂芳基; 其中R<sup>5</sup>为烷基; 其中R<sup>6</sup>为一个或多个选自下列的基团,所述基团为卤素、烷硫基、烷基亚 磺酰基、烷基磺酰基、氰基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、N-烷氨基羰基、N- 芳氨基羰基、烷基、链烯基、N,N-二烷氨基羰基、N-烷基-N-芳基氨基羰基、卤 代烷基、氢、羟基、烷氧基、羟基烷基、卤代烷氧基、氨磺酰基、N-烷氨基磺 酰基、氨基、N-烷氨基、N,N-二烷氨基、杂环、环烷基烷基、硝基和酰氨基; 和 其中R<sup>7</sup>选自氢、烷基、芳基和芳烷基; 条件是R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>不能是选自下列的相同的基团,所述基团为氢、羧基和乙氧 羰基;进一步条件是当R<sup>3</sup>为氢时以及当R<sup>4</sup>为苯基时,R<sup>2</sup>不是羧基或甲基;进一 步条件是当R<sup>2</sup>为甲基时,R<sup>4</sup>不是三唑基;进一步条件是当R<sup>2</sup>为羧基、氨基羰基 或乙氧羰基时,R<sup>4</sup>不是芳基链烯基;进一步条件是当R<sup>2</sup>为甲基和R<sup>3</sup>为羧基时, R<sup>4</sup>不是苯基;进一步条件是当R<sup>2</sup>为三氟甲基时,R<sup>4</sup>不是未被取代的噻吩基;并 且进一步条件是当R<sup>1</sup>为未被氨磺酰基取代的苯基时,R<sup>4</sup>为被氨磺酰基取代的芳 基或者R<sup>6</sup>为氨磺酰基。
地址 美国伊利诺伊州