| 主权项 |
1﹒式(I)化合物,其中:X1代表卤素,X2代表氢,胺基,卤 素或C1 -C4-烷基,R1代表C1-C4烷基,C3-C6环烷基或任经1或 2个氟原子所取代的苯基,R2代表氢或C1-C4-烷基,Z代 表以下 基团:其中:R3代表氢或c1─c4烷基,,其中R6代表氢或 甲基, R5代表氢,C1─C3-烷基或环丙基,以及A代表N或C—R7, 其 中R7代表H,卤素,条件是当Z代表则A不能是N,CH或CF, 以及 其药用水合物和酸加成盐以及硷金属盐、盐土金 属盐、银盐和胍盐。 2﹒如申请专利范围第1项的式(I)化合物,其中:X1代 表氟;X2代表 氢,胺基,氟,氯,溴或甲基;R1代表C1-C3-烷基,C3─C4 ─环烷基,2─氟乙基或任经1或2个氟原子所取代的 苯基;R2代表氢 或代表C1─C2─烷基;Z代表以下结构式的基团,其中 R3代表氢或 C1─C2烷基;R4代表氢或─N,其中R6代表氢或甲基,R5 代表 氢或甲基以及A代表N或C-R7其中,R7代表H,氟,氯,溴, 条件 是当Z代表时,A不能是N,CH或CF;以及其之药用水合物 和酸加成 盐,以及硷金属盐、硷土金属盐,银盐和胍盐。 3﹒如申请专利范围第1项的式(I)化合物,其中:X1代 表氟;X2代表 氢,胺基,氟或溴;R1代表C1-C2烷基,环丙基或任经1或2 个氟 原子所取代的苯基;R2代表氢或C1─C2烷基;Z代表以 下结构式的 基团:其中:R3代表氢或甲基;R4代表H或─N,其中R6代 表H或 甲基;R5代表氢或甲基;以及A代表N或C─R',其中R7代 表H,活@ t或氯,条件是当Z代表时,A不能是N,CH或CF;以及其之 药用水式@ X物和酸加成盐,以及硷金属盐,硷土金属盐,银盐和 胍盐。 4﹒8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-7-(5-甲基-2,3 ,4,56,7-六氢-1H-咯并[3,4-C]-啶-2-基) -4-氢代-3- 羧酸。 5﹒1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4—二氢-5-甲基-7-( 5-甲基-2,3,4,5,6,7—六氢-1H-咯并[3,4-C ]啶-2-基]-4-氯代-3- 羧酸。 6﹒2-(N-乙氢羰基-N-炔丙基-胺甲基)嘧啶。 7﹒5,7-二氢-6H-咯并[3,4-b]啶—6-甲酸乙酯。 8﹒(N-乙氢羰基-N-炔丙基-胺甲基)。 9﹒5,7-二氢-6H-咯并[3,4-b]啶。 2,3-二氢-1H-咯并[3,4-b)。 10﹒-种制备如申请专利范围第1项的式(I)化合物的 方法,其特征在于 可在酸清除剂存在下,于20至150℃之温度使式(Ⅱ) 化合物(其 中A,n1,R2,X1和X2定表如申请专利范围第1项,X3代表 卤素,特别是氟或氯)与式(Ⅲ)化合物反应Z─H(Ⅲ) 其中z定义 如申请专利范围第1项。 12﹒一种具有抗菌活性之药学组成物,其系含有如 申请专利范围第1至5项 中任一项之化合物。 |
