新的苯磺酰基丙烯酸酯衍生物

摘要

本发明涉及具有式(I)的新的苯磺酰基丙烯酸酯衍生物。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组成物以及制备具有式(I)的化合物的方法。本发明的化合物具有抑制胃酸分泌的作用和保护胃细胞的作用，因此它们可用来预防和/或治疗食管，胃或十二指肠的炎症和溃疡。

主权项

具有下式(Ⅰ)的新的苯磺酰基丙烯酸酯衍生物： 其中R代表C_1-4烷基；任意取代着C_1-4烷氧基或一个(C_1-4烷基羰氧基)的苯基；在芳环上任意取代着一个C_1-4烷氧基的芳烷基；在它们的苯基部分任意取代着一个卤素的苯磺酰乙烯基或苯基羰基乙烯基；甲磺酰乙烯基；4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-基或4-氧代-4H-1-苯并噻喃-2-基； R¹代表氢或卤素； n值为2或3。 3-苯基磺酰基-2(E)-丙烯酸-2-乙酰氧基乙酯。 一种预防和/或治疗食管，胃或十二指肠多种炎症和溃疡疾病的药物组成物，它含有作为活性组份的，医疗上有效量的具有下式(Ⅰ)的苯磺酰基丙烯酸酯衍生物： 其中R代表C_1-4烷基；任意取代着C_1-4烷氧基或一个(C_1-4烷基羰氧基)的苯基；在芳环上任意取代着一个C_1-4烷氧基的芳烷基；在它们的苯基部分任意取代着一个卤素的苯磺酰乙烯基或苯基 羰基乙烯基；甲磺酰乙烯基；4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-基或4-氧代-4H-1-苯并噻喃-2-基； R¹代表氢或卤素； n值为2或3。 并且与通常用于医药工业的载体和/或添加剂混合在一起。 1、一种制备新的具有下式(Ⅰ)的苯磺酰基丙烯酸酯衍生物的方法： 其中R代表C_1-4烷基；任意取代着C_1-4烷氧基或一个(C_1-4烷基羰氧基)的苯基；在芳环上任意取代着一个C_1-4烷氧基的芳烷基；在它们的苯基部分任意取代着一个卤素的苯磺酰乙烯基或苯基羰基乙烯基；甲磺酰乙烯基；4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-基或4-氧代-4H-1-苯并噻喃-2-基； R¹代表氢或卤素； n值为2或3。 它包括： a)把具有通式R-COOH(Ⅲ)的羧酸，其中R的定义与前面相同，或它的经活化的衍生物，与具有下式(Ⅱ)的苯磺酰基丙烯酸羟基烷基酯： (Ⅱ) 进行反应，其中R¹和n的定义与前面相同，或 b)把具有通式R-COOH(Ⅲ)的羧酸，其中R代表一个在它的苯基部分任意取代着卤素的苯磺酰乙烯基，或它的一种经活化的衍生物，与具有下式的羟基烷基酯衍生物(Ⅳ)： 进行反应，其中R和n的定义与前面相同，或 c)把至少两摩尔当量的具有通式(Ⅲ)的羧酸，其中R代表在它的苯基部分任意取代着卤素的苯磺酰乙烯基，与一摩尔当量的具有下式(Ⅴ)的乙二醇： 进行反应，其中X代表羟基，n的定义与前面相同。 在上述方法a)或b)中，当通式(Ⅲ)的羧酸被用作原料时，反应是在一种活化剂存在的条件下进行的。