亲脂寡糖抗生素组合物

摘要

本文公开了包括亲脂寡糖抗生素如式III的晚霉素型抗生素、至少一个化学计算量的碱如NMG、一定量的例如羟丙基-β-环糊精，还可包括医药用非离子型表面活性剂如吐温80的医药上可接受的组合物，含有这种组合物的医药组合物，治疗或预防动物特别是人之敏感性细菌感染的方法，防止发生有害反应症状，同时能给所说的动物有效地输送抗感染量的亲脂寡糖抗生素如式III抗生素的方法，以及这些组合物在制备用于上述治疗或预防目的之药物中的应用。

主权项

1、包括下列组份的组合物：(a)由式Ⅰ代表的亲脂寡糖抗生素：其中X=NO₂、NO、NH₂、NHCOCH₃、NHOH、NH(C₂H₅)、N(C₂H₅)₂OH或H；R₂=CH₃、COCH(CH₃)₂、COCH₃、CO(CH₂)₃CH₃、COCH₂CH₃或H；R₃=CH₃或H；R₄=COCH₃、CH(OCH₃)(CH₃)、CH(OH)CH₃、CHO或H；R₆=CH₃或H；R₇=CH₃或H；R₈=CH₃、CH₂OH或HR₉=CH₃或H；Y=OH、H或CH₃；W=Cl或H；且Z=Cl或H；(b)至少一个化学计算量的能够与式Ⅰ的亲脂寡糖抗生素形成医药上可接受之盐的碱；(c)一定量的二甲基亚砜、甘油、脱水山梨糖醇单-9-十八烯酸酯聚(氧-1，2-乙二基)衍生物、葡聚糖、羟丙基-α-、-β-或-γ-环糊精，其中所说的α-、β-和γ-环糊精上羟丙基取代基的平均数为大约2至15个，且所说的量足以将所说的亲脂寡糖抗生素有效地输送到动物的血清内，同时避免有害反应症状的发生；以及(d)0-6%(基于式Ⅰ抗生素的重量)的医药上可接受的非离子表面活性剂。