药用化合物

摘要

式(I)药用化合物及其盐，其中取代基定义如说明书。

主权项

1、下式化合物及其盐的制备方法， 式中n是0，1或2，R′联结在5、6、7、8、9或10位中的任一位置上，每一个R′是囟素、三氟甲基、C_1-4烷氧基、羟基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4烷硫基、羟基-C_1-4烷氧基、三氟甲氧基、羧基、-COOR⁵、-CONR⁶R⁷或-NR⁶R⁷，其中R⁵是酯基，R⁶和R⁷各自是氢或C_1-4烷基； R²是苯基、萘基或选自噻吩基、吡啶基、苯并噻吩基、喹啉基、苯并呋喃基或苯并咪唑基的杂芳基，所述苯基、萘基和杂芳基也可以是取代的；或者 R²是呋喃基或被C_1-4烷基取代的呋喃基； R³是氰基、羧基、-COOR⁸、-CONR⁹R¹⁰或R¹¹SO_2-，其中R⁸是酯基， R⁹和R¹⁰各自为氢或C_1-4烷基，R¹¹是C_1-4烷基或可被取代的苯基； R⁴是-NR¹²R¹³、NHCOR¹²、-N(COR¹²)₂或-N=CHOCH₂R¹²，其中R¹²和 R¹³各自是氢或可被羧基取代的C_1-4烷基， 其中X是C_2-4亚烷基，或-NHSO₂R¹⁴，其中R¹⁴是C_1-4烷基或可被取代的苯基； 前提是：当n是O、R³是氰基和R⁴是-NH₂时，R²不是苯或对位有氯、羧基或甲氧基取代基的苯； 它包括： (1)将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，生成R⁴是-NH₂的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅱ)和式(Ⅲ)如下： (2)将式(Ⅳ)化合物转化为R⁴是-NR¹²R¹³、-NHCOR¹²、-N(COR¹²)₂、-N=CHOCH₂R¹²、-NHSO₂R¹⁴或 的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅳ)如下： 2、权利要求1化合物的制备方法，其中，n是0，1或2;R′连接于5，6，7，8，9或10位中的任一位置且R′是囟素、三氟甲基或C_1-4烷氧基;R²是可以被一个或两个选自硝基、三氟甲基、囟素、C_1-4烷基和C_1-4烷氧基的取代基取代的苯基、萘基或杂芳基，或者R²是可以被C_1-4烷基取代的呋喃基;R³是硝基、羧基、-COOR⁸或CONR⁹R¹⁰，其中R⁸是酯基，R⁹和R¹⁰各自是氢或C_1-4烷基;R⁴是-NR¹²R¹³、-NHCOR¹²或-N（COR¹²）₂或-NHSO₂R¹⁴，其中R¹²和R¹³各自是氢或C_1-4烷基，R¹⁴是烷基或是可被1至3个各自选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基和囟素的取代基取代的苯基;其前提是当n是0，R³是氰基且R⁴是-NH₂时，R²不是苯基或对位被一个氯、羟基或甲氧基取代基取代的苯基。