| 发明名称 | 制备螺环-连结的吡咯烷-2，5-二酮衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备分子式为的螺环-连接的吡咯烷-2，5-二酮类的新方法，该化合物对醛糖还原酶具有有效的抑制活力并能用来减轻和预防慢性糖尿病并发症。本发明的工艺对大规模生产来说是一种改进了的而且方便的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1021331C | 申请公布日期 | 1993.06.23 |
| 申请号 | CN87104818.3 | 申请日期 | 1987.07.11 |
| 申请人 | 杏林制药株式会社 | 发明人 | 增泽国泰;冈村久也;春日和教;藤森静芳;木下进;松久保浩 |
| 分类号 | C07D498/20;//(C07D471/20,209:00,209:00,221:00) | 主分类号 | C07D498/20 |
| 代理机构 | 上海专利事务所 | 代理人 | 王丽川 |
| 主权项 | 1、一种制备以分子式为<img file="871048183_IMG2.GIF" wi="519" he="250" />所代表的螺环-连接的吡咯烷-2，5-二酮类(其中，X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>每个独立地代表一个氢原子、卤原子、低级烷基或低级烷氧基；Y为亚甲基、氧原子或硫原子；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>每个独立地代表氢原子、低级烷基或与它们的相邻碳原子一起形成苯环)的方法，其特征在于通过下述分子式(Ⅱ)的化合物：<img file="871048183_IMG3.GIF" wi="525" he="213" />(式中，Ra为一个低级烷基，X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>的意义同上)加入在四氢呋喃-甲醇的2-甲基-2-羟基丙腈中于回流温度下得到下述分子式(Ⅵ)的化合物：<img file="871048183_IMG4.GIF" wi="444" he="225" />(式中，Ra、X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>的意义同上)，将分子式(Ⅳ)的化合物通过在链烷酸和浓硫酸或聚磷酸的存在下加热得到分子式(Ⅰ)的化合物。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||