| 发明名称 | 杂环化合物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式II化合物或其酸加成盐，其中R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-4</sub>烷基，R<sup>2</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-4</sub>烷基，R<sup>3</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-4</sub>烷基，或者<img file="92114385.0_ab_0.GIF" wi="102" he="70" />形成C<sub>5-7</sub>环烷基或环烯基，R<sup>1</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基，式(II)化合物是治疗癌症的有用的药物。本发明还公开了含这种化合物的药物组合物及其制备。 | ||
| 申请公布号 | CN1073175A | 申请公布日期 | 1993.06.16 |
| 申请号 | CN92114385.0 | 申请日期 | 1992.11.10 |
| 申请人 | 惠尔康基金会集团公司 | 发明人 | L·F·克伊珀;M·L·琼斯;D·P·巴卡纳里 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/505;//(C07D487/04,209:00,239:00) | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌 |
| 主权项 | 1、制备式(Ⅱ)化合物或其酸加成盐的方法：<img file="921143850_IMG3.GIF" wi="1025" he="413" />其中R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-1</sub>烷基，R<sup>2</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-4</sub>烷基，R<sup>3</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-4</sub>烷基，或者<img file="921143850_IMG4.GIF" wi="170" he="130" />形成C<sub>5-7</sub>环烷基或环烯基，R<sup>4</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基，该方法包括(i)当R<sup>4</sup>为氢时，在强碱存在下，7H-吡咯并[3，2-f]喹唑啉-1，3-二胺或其8-烷基衍生物与合适的试剂ZCHR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>进行烷基化反应，其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上所定义，Z为离去基团；(ii)环化式(Ⅲ)<img file="921143850_IMG5.GIF" wi="1123" he="440" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>如上所定义。 | ||
| 地址 | 英国英格兰 | ||