杂环衍生物

摘要

本发明涉及式I的药用化合物及其无毒盐和含有它们的药用组合物。本发明的新化合物具有治疗疾病(如高血压和充血性心衰)的价值。本发明还涉及本新发明化合物的制备方法和其医学治疗的用途。

主权项

1、式(Ⅰ)的杂环衍生物及其N-氧化物和无毒盐： R¹是氢，(1-8c)烷基，(3-8c)环烷基，苯基或取代的(1-4c)烷基，后者含一个或多个氟取代基或带有一个(3-8c)环烷基，(1-4c)烷氧基或苯其取代基，R²是氢，(1-4c)烷基，(1-4c)烷氧基，囟素，三氟甲基，羟基，(1-4c)烷氧羰基，(3-6c)的链烯氧羰基，氰基，硝基，氨基甲酰基，(1-4c)烷酰基，含至多7个碳原子的N-烷基氨甲酰基及二-(N-烷基)氨甲酰基，氨基，达到6个碳原子的烷基氨基及二烷基氨基，3-(1-4c)烷基脲基和(1-4c)烷酰氨基；R³是囟素，(1-4c)烷氧基，羟基，氨基，至多6个碳原子的烷基氨基及二烷基氨基，任-R¹中定义的有用基团；A是式-CH=CH-CO-，-CO-CH=CH-，-CO-CH₂-CH₂-，-CH₂-CH₂-CO-，-CH₂-CO-或-CO-CH₂-连接基团Ra和Rb是连接基团A上任意的取代基，各自为(1-4c)烷基，含有一个或多个氟取代基或带有一个(3-8c)环烷基，(1-4c)烷氧基或苯基取代基的取代的(1-4c)烷基，(3-8c)环烷基，苯基，吡啶基，(1-4c)烷氧基，囟素，羧基，(1-4c)烷氧羰基，(3-6c)链烯氧羰基，氨甲酰基，至多7个碳原子的N-烷基氨甲酰基和二-(N-烷基)氨甲酰基，氰基，硝基，，(1-4c)烷酰基，(1-4c)烷硫基，(1-4c)烷基亚碘酰基，(1-4c)烷基磺酰基，苯硫基，苯基亚碘酰基和苯基磺酰基，R⁴是氢，(1-4c)烷基，(1-4c)烷氧基囟素，三氟甲基，氰基和硝基；X是次苯基，其上可含有以下一种取代基：(1-4c)烷基，(1-4c)烷氧基，囟素，(1-4c)烷酰基，三氟甲基氰基和硝基，或X是邻近苯基和甲叉基之间的直接键；Z是1H-四唑-5-基，-CO.NH.(1H-四唑)-5-基)，-NHSO₂CF₃或式为-CO.OR⁵，-CO.NH.SO₂·R⁶或-SO₂·NHR⁷的基团，其中R⁵是氢或是无毒的、生理上接受的醇或酚生物可降解残基，R⁶是(1-6c)烷基，(3-8c)环烷基或苯基及R⁷是氢，(1-4c)烷基，(1-4c)烷酰基或-CO.NH.(1-4c)烷基；或当X是邻近苯基和甲叉基之间的直接键时，Z是2-羧基苯甲酰胺基，2-磺或葙甲酰胺基或2-羧基苄氧基，其中最后三个基团中的苯基可含有1个或2个另外的取代基，如(1-4c)烷基，(1-4c)烷氧基，囟素，氰基和三氟甲基。