α－半乳糖神经酰胺的类似物及其用途

摘要

本发明公开了式I化合物及其可药用盐，其中R₁代表适于占据人CDId的C’通道的疏水性部分，R₂代表适于占据人CDId的A’通道的疏水性部分，从而与α－半乳糖神经酰胺的鞘氨醇链的末端nC₁₄H₂₉所占据的体积相比，R₁在与人CDId结合时充满C’通道所占据体积的至少30％；与α－半乳糖神经酰胺的酰基链的末端nC₂₅H₅₁所占据的体积相比，R₂在与人CDId结合时充满A’通道所占据体积的至少30％；R³代表氢或OH，R^a和R^b各自代表氢，此外，当R³代表氢时，R^a和R^b可一起形成单键，X代表－CHA(CHOH)_nY或－P(＝O)(O－)OCH₂(CHOH)_mY，其中Y代表CHB₁B₂，n代表1～4的整数，m代表0或1，A代表氢，B₁和B₂之一代表H、OH或苯基，另一个代表氢；或者B₁和B₂之一代表羟基，另一个代表苯基；此外，当n代表4时，则A与B₁和B₂之一一起形成单键，并且B₁和B₂中的另一个代表H、OH或OSO₃H。式I化合物适用于治疗病毒、微生物感染、寄生虫、自身免疫病、癌症、变态反应或哮喘。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐，其中，R¹代表适于占据人CD1d的C’通道的疏水性部分，R²代表适于占据人CD1d的A’通道的疏水性部分，从而同人CD1d结合时，与α-半乳糖神经酰胺的鞘氨醇链的末端nC₁₄H₂₉所占据的体积相比，R¹充满C’通道被占据体积的至少30％；同人CD1d结合时，与α-半乳糖神经酰胺的酰基链的末端nC₂₅H₅₁所占据的体积相比，R²充满A’通道被占据体积的至少30％；R³代表氢或OH，R^a和R^b各自代表氢，此外，当R³代表氢时，R^a和R^b可一起形成单键，X代表-CHA(CHOH)_nY或-P(＝O)(O-)OCH₂(CHOH)_mY，其中Y代表CHB₁B₂，n代表1至4的整数，m代表0或1，A代表氢，B₁和B₂之一代表H、OH或苯基，另一个代表氢；或者B₁和B₂之一代表羟基，另一个代表苯基；此外，当n代表4时，则A与B₁和B₂之一一起形成单键，并且B₁和B₂中的另一个代表H、OH或OSO₃H。